Love Path

Здоровая и счастливая жизнь

Абактал таблетки : инструкция по применению

Инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые могут произойти вместе
Применение фторхинолонов, в том числе пефлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают воспаление сухожилия, разрыв сухожилия, боли в суставах, боли в мышцах, поражения периферических нервов, а также нарушения со стороны центральной нервной системы. Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения пефлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска. При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек и (или) боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу.
Рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе пефлоксацина, пациентам, которые испытали ранее любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.
Инфекции, вызванные стрептококками, включая пневмококки
Стрептококки, в том числе пневмококки, устойчивы к пефлоксацину. Поэтому пефлоксацин не следует применять в качестве лекарственного средства первой линии для лечения инфекций, вызванных стрептококками, в том числе пневмококками.
Инфекции половых путей
Инфекции половых путей могут быть вызваны штаммами гонококков, устойчивых к фторхинолонам.
Инфекции мочевыводящих путей, неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Устойчивость Escherichia coli (возбудитель, который наиболее часто является причиной инфекции мочевыводящих путей) к фторхинолонам колеблется в пределах европейских стран. Поэтому следует учитывать местную распространенность резистентности кишечной палочки к фторхинолонам.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.
Светочувствительность
Абактал может вызвать реакции светочувствительности. Необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света во время лечения и еще в течение 4 суток после прекращения приема препарата. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты).
Скелетно-мышечная система
Может развиться тендинит, способный привести к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия, что чаще наблюдается у пожилых пациентов. Такой тендинит, иногда двусторонний, может возникнуть в течение 48 часов после начала терапии, а также в течение нескольких месяцев после отмены препарата. К разрыву сухожилий может предрасполагать длительная терапия кортикостероидами.
Для снижения риска развития тендинопатии рекомендуется:
— у пожилых пациентов применять препарат после тщательной оценки соотношения риск-польза. Риск можно снизить, если назначать данным пациентам половину дозы;
— у пациентов с тендинитом в анамнезе, пациентов, получающих терапию кортикостероидами, и пациентов, подвергающихся тяжелым физическим нагрузкам, избегать применения Абактала.
Риск разрыва сухожилий возрастает в случаях, когда лежачий больной начинает снова ходить. После того как начато лечение Абакталом, рекомендуется уделять особое внимание возникновению боли или отечности в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов группы риска. При появлении указанных симптомов прием Абактала прекращают, пораженному сухожилию обеспечивают покой и используют подходящий бандаж или иммобилизирующую повязку, даже если поражение является односторонним. В таких случаях необходима консультация специалиста.
У пациентов с миастенией гравис Абактал следует применять с осторожностью (см. «Побочное действие»).
Нервная система
У пациентов с судорогами в анамнезе или с наличием предрасполагающих факторов развития судорог Абактал следует применять с осторожностью (см. «Побочное действие»).
При приеме пефлоксацина наблюдали развитие сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии (в том числе довольно быстрое). Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений (см. «Побочное действие») применение Абактала должно быть прекращено.
У пожилых пациентов, пациентов со сниженной перфузией головного мозга, со структурными изменениями головного мозга или инсультом Абактал применяют с осторожностью.
Пищеварительная система
Диарея, особенно тяжелая, затяжная и (или) с кровью, возникающая в ходе или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме (псевдомембранозный колит). При подозрении или подтверждении CDAD Абактал немедленно отменяют и безотлагательно назначают необходимое лечение. Препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.
Нарушения со стороны сердца
Применение некоторых других лекарственных средств класса фторхинолонов было связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ.
Гиперчувствительность
При применении Абактала могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические, в том числе угрожающие жизни. При возникновении подобных реакций Абактал отменяют и начинают необходимое лечение.
Патологическое изменение содержания глюкозы в крови
При применении Абактала может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда сообщали о гипогликемии, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих гипогликемические препараты для приема внутрь (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза.
Устойчивость
Применение Абактала, особенно длительное, может вызывать увеличение числа нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть приняты соответствующие меры. Развитие резистентности или селекция устойчивых штаммов возможны чаще при длительном лечении и (или) внутрибольничных инфекциях, особенно среди стафилококков и Pseudomonas.
Влияние на результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимающих Абактал, результаты тестов на содержание опиатов в моче могут оказаться ложноположительными. В таких случаях может потребоваться проведение более специфичных тестов.
Абактал не влияет на результаты теста определения глюкозы в моче.
Нарушения зрения
Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту.
Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для поддержания надлежащего водного баланса и предотвращения кристаллурии (образования в моче кристаллов различных солей).
Следует соблюдать осторожность у пациентов с порфирией.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Отзывы об Абактале

Отзывы об Абактале свидетельствуют о его эффективности при лечении простатита, пиелонефрита, гайморита и гинекологических заболеваний.

Побочные явления при приеме данного препарата развиваются достаточно редко. Так, авторы некоторых отзывов сообщают о появлении головной боли, раздражительности, бессонницы, тревоги, галлюцинаций. Небольшое количество больных жалуются на изжогу, тошноту, боли в животе после приема Абактала. Также может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, которое исчезает после прекращения терапии. Пожилые люди жалуются на появление болей в суставах, тендинитов, тендовагинитов.

Цена на Абактал в аптеках

Примерная цена на Абактал составляет: 10 таблеток 400 мг – 275 руб., 10 ампул 400 мг/5мл – 580 руб.

Форма выпуска и состав

Абактал выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой, для перорального применения и жидкости для инфузий.

Таблетки от белого до желтоватого цвета двояковыпуклые овальной формы, содержащие 558,5 мг пефлоксацина мезилата дигидрата, соответствующего 400 мг пефлоксацина.

Кроме того, каждая таблетка в качестве вспомогательных веществ содержит:

  • Лактозы моногидрата – 79.5 мг;
  • Крахмала кукурузного – 32 мг;
  • Повидона – 32 мг;
  • Карбоксиметилкрахмала натрия – 32 мг;
  • Талька – 27 мг;
  • Кремния диоксида коллоидного безводного – 2 мг;
  • Магния стеарата – 7 мг.

Оболочка содержит:

  • Гипромеллозы – 13.166 мг;
  • Титана диоксида – 2.09 мг;
  • Талька – 854 мкг;
  • Макрогола 400 – 1.79 мг;
  • Воска карнаубского – 100 мкг.

Упакованы таблетки Абактал по 10 штук в блистеры, которые расфасованы в индивидуальные картонные пачки.

Концентрат, предназначенный для изготовления раствора для внутривенного введения, от желтого до светло-желтого цвета, прозрачный. В одной ампуле – 400 мг пефлоксацина, в 1 мл – 80 мг.

В качестве вспомогательных веществ раствор содержит:

  • Аскорбиновую кислоту;
  • Динатрия эдетат;
  • Натрия гидрокарбонат;
  • Натрия метабисульфит;
  • Бензиловый спирт;
  • Воду дистиллированную.

Расфасовка по 10 ампул, объемом 5 мл, в пластиковых поддонах, один поддон в картонной пачке.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пефлоксацин – синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным эффектом вследствие ингибирования фермента ДНК-гиразы и репликации бактериальной ДНК, репликации А-субъединицы РНК и синтеза белков бактериальными клетками.

Данное вещество Абактала действует на клетки грамотрицательных бактерий, находящиеся в фазах деления и покоя, и на клетки грамположительных бактерий, находящиеся в фазе митотического деления, а также отличается постантибиотическим эффектом.

Пефлоксацин имеет широкий спектр антимикробного действия.

Умеренная чувствительность к Абакталу характерна для Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.

Устойчивостью обладают Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, спирохеты (Borrelia spp., Treponema spp., Leptospira spp.).

Фармакокинетика

При внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг 1 или 2 раза в сутки у здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация сразу после введения составляла 5,8 мкг/мл, а через 12 часов остаточная концентрация в сыворотке крови составляла 1,49 мкг/мл. После введения 10-й дозы средняя максимальная и средняя остаточная концентрации препарата в сыворотке крови составляли соответственно 9,55 и 4,22 мкг/мл.

При пероральном приеме абсорбция высокая: на протяжении 20 минут в желудочно-кишечном тракте всасывается 90% препарата. При однократном приеме внутрь пефлоксацина в дозе 200 либо 400 мг у здоровых добровольцев максимальная концентрация препарата в плазме крови на протяжении 1–1,5 ч составляла соответственно 2,5 и 4,3 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг 2 раза в сутки максимальная и остаточная концентрации достигаются спустя 48 часов. При этом максимальная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составляет 7,9–10 мкг/мл, а остаточные концентрации перед приемом следующей дозы – 3,8 мкг/мл.

При пероральном приеме и внутривенном введении площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» одинаковы (29,5 мг/мл/ч), что является признаком полной абсорбции действующего вещества.

С белками плазмы связывается 20–30% пефлоксацина. Объем распределения составляет 1,7 л/кг, что позволяет препарату равномерно распределяться по жидкостям, органам и тканям организма.

Действующее вещество метаболизируется в печени, при этом образуются 5 метаболитов (пефлоксацин-N-оксид, N-диметилпефлоксацин, оксонорфлоксацин, оксопефлоксацин и пефлоксацин-глюкуронид), которые обнаруживаются в моче (за исключением пефлоксацин-глюкуронида). Основными метаболитами являются пефлоксацин-N-оксид (характеризуется минимальной антибактериальной активностью) и N-диметилпефлоксацин (оказывает значительное антибактериальное действие). Концентрация N-диметилпефлоксацина в плазме составляет 2–3% от общей концентрации пефлоксацина.

При нормальной функции печени и почек около 59% дозы выводится в неизмененном виде или в форме основных метаболитов. В целом 60% дозы выводится почками, 40% – через кишечник (с желчью выводится 20–30% в виде пефлоксацин-глюкуронида, а также N-оксид-производных). Примерно 16,2% дозы выводится в форме пефлоксацин-N-оксида, еще 20% – в виде N-диметилпефлоксацина.

При однократной инфузии период полувыведения составляет от 7,2 до 13 ч, а при повторном введении – от 14 до 15 ч.

При однократном пероральном приеме период полувыведения препарата составляет 10,5 ч, при многократном приеме – до 12,3 ч. Следует учесть, что в моче пефлоксацин и метаболиты определяются на протяжении 48 ч после приема.

Пефлоксацин реабсорбируется в почечных канальцах. В зависимости от принятой дозы почечный клиренс пефлоксацина составляет 0,11–0,21 мл/с.

Плазменная концентрация и период полувыведения пефлоксацина при нарушении функции почек практически не изменяются, поскольку печеночный клиренс является основным способом выведения препарата. При гемодиализе практически не выводится.

Плазменный клиренс пефлоксацина при нарушениях функции печени существенно снижается, а период полувыведения, соответственно, возрастает.

Показания к применению

Согласно инструкции, Абактал применяется при лечении и профилактике инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к действию пефлоксацина бактериями.

К ним относятся:

  • Инфекционные заболевания ЛОР-органов верхних и нижних дыхательных путей (бактериальная пневмония, хронический и рецидивирующий бронхит, бронхолегочные инфекции, муковисцидоз);
  • Отит, гайморит, ангина, фронтит, тонзиллит;
  • Инфекционные заболевания мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелонефрит, вагинит, простатит, тубулярный абсцесс, эндометрит;
  • Гонорея и хламидиоз;
  • Холера, сальмонеллез, брюшной тиф, шигеллез, холецистит, эмпиема желчного пузыря; остеомиелит и артрит;
  • Инфицированные ожоги, язвы, абсцессы, раны;
  • Профилактика и лечение внутрибольничных инфекций;
  • Осложнения после гинекологических и хирургических вмешательств;
  • Внутрибрюшные абсцессы, эндокардит, перитонит и бактериальный менингит;
  • Пониженный иммунитет, при профилактике и лечении инфекционных заболеваний.

Абактал используется в комплексе с другими противомикробными препаратами или как средство монотерапии.

После перорального применения Абактал абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень в крови наблюдается через 1,5 часа. Степень связи с белками плазмы составляет не более 30% от принятой дозы. Медикамент метаболизируется в печени, выводится большей частью с мочой и частично с желчью как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. После однократного приема Абактала период полувыведения составляет 8 часов, а после повторного – 13 часов. Определить наличие пефлоксацина в моче можно в течение 3,5 суток после последнего употребления.

Противопоказания

Абактал противопоказан:

  • Лицам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата;
  • Беременным и кормящим грудью женщинам;
  • Детям до 18 лет.

Согласно инструкции, Абактал с осторожностью назначают людям с органическими поражениями ЦНС, тяжелой печеночной недостаточностью, нарушением функций печени и почек.

Инструкция по применению Абактала: способ и дозировка

Таблетки Абактал следует принимать внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Их не нужно измельчать или делить. Применение Абактала будет более эффективным, если суточную дозу разделить на две части и употреблять препарат через равные промежутки времени.

Согласно инструкции к Абакталу необходимая доза препарата составляет:

  • При заболеваниях, передающихся половым путем, гинекологических инфекциях и инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы – 400 мг 1 раз в сутки;
  • При гонорее – 800 мг 1 раз в сутки;
  • Другие заболевания инфекционного характера предполагают прием Абактала 2 раза в сутки по 400 мг.

При нарушении функций печени рекомендуется использование Абактала в виде раствора для инфузий, для чего предварительно разводят содержимое одной ампулы в 250 мл 5% глюкозы. Полученный состав необходимо вводить медленно капельным путем. Для того чтобы терапевтические концентрации Абактала были достигнуты быстрее, допустимо введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 1,2 г.

В хирургии для профилактики инфекционных осложнений введение Абактала осуществляется за 1 час до операции в дозе 400-800 мг. Частота капельного вливания для пациентов с желтухой составляет 1 раз в 24 часа, с асцитом – 1 раз в 36 часов, с желтухой и асцитом – не чаще 1 раза в 48 часов. Пациентам пожилого возраста, особенно с нарушениями функций почек, следует принимать уменьшенную дозу препарата, о чем указано в инструкции к Абакталу.

Побочные действия

Негативная реакция на Абактал возможна со стороны:

  • Пищеварительной системы (диарея, рвота, потеря аппетита, изменение вкуса, диспепсия, редко – псевдомембранозный колит);
  • ЦНС (головокружение, беспокойство, головная боль, депрессия, нарушение зрения, бессонница, галлюцинации, тремор, спутанность сознания, редко – судороги);
  • Мочевыделительной системы (кристаллурия, редко – интерстициальный нефрит, гематурия);
  • Костно-мышечной системы (артралгия, тендинит, миалгия).

Также возможно возникновение флебита, кожной сыпи, покраснения кожи, зуда.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тошнота, рвота, в тяжелых случаях судороги, потеря сознания, удлинение интервала QT.

Терапия: симптоматическая. Гемодиализ неэффективен. Требуется медицинский контроль и обеспечение достаточного поступления жидкости в организм.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх