Love Path

Здоровая и счастливая жизнь

Амлодипин (Amlodipine)

  • Применение вещества Амлодипин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Амлодипин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Амлодипин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Амлодипин

Латинское название вещества Амлодипин

Amlodipinum (род. Amlodipini)

Химическое название

Брутто-формула

C20H25ClN2O5

Фармакологическая группа вещества Амлодипин

  • Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • Код CAS

    88150-42-9

    Характеристика вещества Амлодипин

    Производное дигидропиридина — БКК.

    Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле. Молекулярная масса 567,1.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее.

    Фармакодинамика

    Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

    — при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

    — расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

    У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

    Оказывает длительное дозозависимое действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

    Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

    У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

    Не повышает риск развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность — 64–80%, Cmax в сыворотке крови определяется через 6–12 ч. Css достигаются после 7–8 дней терапии.

    Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd — 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть ЛС находится в тканях, а мéньшая в крови. Бóльшая часть ЛС, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    После однократного приема Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

    Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет), по сравнению с молодыми, выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч), однако эта разница не имеет клинического значения.

    Печеночная недостаточность. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция ЛС в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч.).

    Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

    Амлодипин является одним из основных лекарственных препаратов, применяемых для стабилизации артериального давления у больных с гипертонической болезнью и периодическими приступами стенокардии.

    Это гипотензивный медикамент относится к группе антагонистов кальция, хотя данное название не в полной мере отражает механизм его действия.

    Тем не менее, более правильным является используемый в зарубежной медицинской литературе термин «блокаторы кальциевых каналов».

    Чтобы лучше разобраться, как работают Амлодипин и его аналоги, необходимо сказать несколько слов об общей регуляции сосудистого тонуса.

    Стенки магистральных артерий, периферических артериол и всех остальных сосудов в организме состоят из клеток гладкой мускулатуры. Соответственно, напряжение мышц приводит к уменьшению их просвета и повышению давления, и наоборот.

    Управление этим процессом осуществляется при помощи нескольких механизмов:

    1. Импульсы симпатического и парасимпатического отделов вегетативной (периферической) нервной системы.
    2. Ауторегуляция, изменение тонуса сосудов за счет местного возбуждения или расслабления, это происходит в артериях головного мозга, почек, легких, печени.
    3. Гуморальная регуляция при помощи веществ, циркулирующих в крови. Это гормоны (ренин, вазопрессин, адреналин, тироксин и некоторые другие), различные метаболиты (например, углекислый газ или молочная кислота), ионы калия и кальция. И если калий оказывает сосудорасширяющее воздействие, то кальций приводит к противоположному эффекту.

    Нужно сказать, что по такому принципу осуществляется регуляция артериального давления и у взрослых, и у детей. Ионы кальция (Са2+) не только участвуют в управлении тонусом сосудов, но и обеспечивают массу других процессов, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Их концентрация в крови повышается при ишемической болезни, гипоксии, аритмии и некоторых других патологиях.

    В большом количестве они стимулируют обмен веществ на клеточном уровне, повышая их потребность кислороде, вызывают нарушение функций многих органов, способствуя деструктивным изменениям в клетках. Транспорт ионов кальция внутрь клетки происходит с помощью специфических белков — кальциевых каналов.

    К настоящему времени известно несколько их видов, обозначаемых буквами латинского алфавита L, T, N, P, Q, R, отличающихся по скорости проводимости и местонахождению. Каналы L-типа обеспечивают медленный проход ионов кальция в клетку.

    Они расположены в миокарде, в синусном и атриовентрикулярном узлах проводящей системы сердца, гладкомышечной ткани сосудов, мочеточников, скелетной мускулатуре и других органов дыхательной, пищеварительной и мочеполовой систем. L-каналы также есть и на мембране тромбоцитов.

    Медикаменты из группы антагонистов кальция объединяет способность обратимо блокировать медленные кальциевые каналы L-типа, не влияя на общую концентрацию ионов кальция в организме. В кардиологической практике эти лекарства применяют с конца 70-х годов прошлого века, с тех пор их состав совершенствовался.

    В настоящее время различают несколько групп антагонистов кальция:

    1. Бензотиазепины (основной представитель Дилтиазем).
    2. Фенилалкиламины (например, Верапамил).
    3. Производные дигидропиридина, это самая многочисленная группа, к которой и относится Амлодипин.

    С 1995 года была принята дополнительная классификация, основанная на тканевой селективности препаратов и продолжительности их действия. Амлодипин относится к лекарствам второго поколения (в соответствии с некоторыми источниками — третьего). Он избирательно влияет на кальциевые каналы, расположенные в кардиомиоцитах и стенках сосудов, включая коронарные и мозговые артерии.

    Амлодипин обладает такими свойствами:

    • антигипертензивное;
    • антиангинальное (то есть уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижение постнагрузки и устранение симптомов ишемии);
    • повышает приток крови к жизненно важным органам (сердцу, головному мозгу, почкам);
    • диуретическое с выделением с мочой ионов натрия;
    • нефропротекторное, благодаря улучшению внутрипочечной гемодинамики, предотвращению кальциноза тканей;
    • замедляют атеросклеротические изменения в сосудах.

    Амлодипин, как и большинство других антагонистов кальция, назначают больным внутрь в виде таблеток. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, при соблюдении инструкции по применению его биодоступность достигает 80%.

    В плазме крови Амлодипин связывается с белками, преимущественно с альбуминами и в меньшей степени с липопротеидами. Максимальная концентрация наблюдается через 6-12 часов, а постоянная — после регулярного лечения в течение 7-10 дней.

    Активное вещество таблеток подвергается медленному метаболизму в печени и выводится почками. По отзывам врачей и пациентов, в отличие от других гипотензивных препаратов (например, из группы β-адреноблокаторов) Амлодипин не влияет на потенцию, однако может вызвать отеки нижних конечностей.

    В настоящее время интерес представляет сочетание антагонистов кальция с антигипертензивными препаратами других фармакологических групп. Например, доктора часто назначают для купирования повышенного артериального давления Амлодипин вместе с ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ) Эналаприлом.

    Сейчас на рынке появились комбинированные таблетки, отличающиеся по цене, в состав которых входят блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемическое средство и ингибитор АПФ либо β-адреноблокатор.

    Применение вещества Амлодипин

    Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами); стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

    Показания к применению препарата

    Таблетки «Амлодипин» помогают от следующих заболеваний и состояний:

    • ИБС;
    • стенокардия;
    • гипертензия артериальная;
    • кардиомиопатия не ишемического характера;
    • вазоспазм.

    Иногда по показаниям лекарственный препарат назначают одновременно с другими антигипертензивными и антиангинальными средствами. Особенно эффективен медикамент у больных с невосприимчивостью к нитратам либо бета-адреноблокаторам.

    Кому не следует принимать «Амлодипин»?

    Лекарственное средство не разрешено к применению у детей. Пациентам в возрасте от 16 до 18 лет препарат назначают с особой осторожностью. Приём лекарства осуществляется строго под врачебным контролем, если у пациента диагностированы инфаркт миокарда, стеноз аорты либо митрального клапана, гипотензия. К абсолютным противопоказаниям относят:

    • беременность, лактация;
    • нестабильная стенокардия;
    • кардиогенный шок;
    • повышенная чувствительность к составляющим лекарства.

    Если необходимость в приеме препарата высока, то его заменяют на медикаменты с аналогичным действием. Поскольку на первых этапах лечения у большей части пациентов возникает вялость и сонливость, необходимо соблюдать особую осторожность при работах, требующих концентрации внимания.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Ограничения к применению

    Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермена CYP3A4.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

    Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Не было выявлено влияние амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

    Побочные действия вещества Амлодипин

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

    Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, инсомния, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

    Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

    Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

    Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

    Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

    Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

    Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротичсский отек, мультиформная эритема.

    Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

    Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

    Побочное действие «Амлодипина»

    На прием лекарственного средства могут реагировать многие системы организма. Негативные побочные явления иногда возникают со стороны ЦНС, пищеварительного тракта, печени, почек и других органов. В период лечения могут развиваться:

    • головокружения, мигренозные боли, проблемы со сном;
    • метеоризм, рвота, тошнота, проблемы с опорожнением кишечника;
    • резкое снижение АД, приливы крови к голове, сбои сердечного ритма;
    • одышка, кашель, неприятные ощущения за грудиной;
    • боли при мочеиспускании, полиурия;
    • судороги, артралгия, миастения;
    • сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

    В очень редких случаях при приеме лекарственного препарата возникают зрительные нарушения, появляется шум, звон в ушах. У некоторых пациентов средство влияет на снижение либо увеличение массы тела.

    Аналоги и заменители Амлодипина

    Для избавления от невралгических и кардиологических расстройств можно пользоваться не только Амлодипином, но и его аналогами. Основная часть подобных по действию лекарств предполагает в качестве действующего вещества тот же амлодипин. Дозировка активно действующего компонента бывает различна, производители находятся в разных государствах, поэтому цены на лекарственное средство будут разными.

    Стоит понимать, что лекарства с меньшим содержанием действующего вещества будут иметь не только меньший эффект, но и меньшее количество побочных действий. Поэтому препарат на замену всегда подбирают исходя из соотношения потенциальной пользы от применения и индивидуальных особенностей организма. При разных стадиях даже идентичных заболеваний может быть целесообразным пользоваться различными заменителями.

    От дозировки будет зависеть скорость лечения.

    Кроме того, существует ряд разновидностей Амлодипина, которые различаются не составом, как таковым, а производителем, которые добавляют приставку к названию. Это позволяет подчеркнуть уникальность лекарства. Импортные и отечественные виды лекарства:

    • Веро;
    • Тева;
    • Прана;
    • Фармак;
    • Нормодипин;
    • Аджио;
    • Алкалоид;
    • Биоком;
    • Боримед;
    • Зентива;
    • ЗТ;
    • Кардио;
    • Сандоз;
    • Чайкафарма.

    В состав этих лекарственных средств всегда входит амлодипин в различной дозировке. Разница в представленных заменителях в составе вспомогательных веществ и оборудовании, на котором производят таблетки. Какое средство будет лучше в конкретном случае решает эффективность процесса лечения.

    Усвоение Амлодипина зависит от образа жизни, питания, возраста и анамнеза больного.

    При лечении важно ориентироваться на собственные ощущения после применения. Быстро помогать может лекарство, вызывающее побочные эффекты, холод конечностей, отёки ног, аллергические реакции или плохо переносящееся конкретным пациентом. Стоит рассматривать как дорогие, так и дешёвые заменители, чтобы подобрать подходящий продукт.

    Также есть препараты, которые полностью или частично способны заменить Амлодипин. Они оказывают противоотёчное действие и положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Действующие вещества могут быть различными, поэтому при выборе нужно ориентироваться на диагноз и историю болезни.

    препарат действующее вещество производитель цена
    Энап малеат эналаприла АО «КРКА, д.д., Ново место» (Словения), ЗАО «Вектор-Медика» (Россия), ООО «КРКА-РУС» (Россия) от 70 до 2000 р в зависимости от производителя, количества таблеток и дозировки.
    Эналаприл эналаприл Биосинтез ПАО, Озон ООО, Озон Фарм ООО, Обновление ПФК АО, Изварино Фарма ООО, Канонфарма продакшн ЗАО, Синтез ОАО, Фармакор Продакшн, Органика АО, Хемофарм ООО, Валента Фармацевтика (Россия), Хемофарм (Сербия), Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия), Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь), Польфарма С.А., Польша Фармацевтический завод (Польша), Си Эс Пи Си Оуи Фармасьютикал Ко. (Китай) от 30 до 100 р
    Лизиноприл лизиноприл Пранафарм, Биохимик АО, ЗиО-Здоровье, Озон Фарм ООО, Озон ООО (Россия), Ауробиндо Фарма, Оксфорд Лабораториз (Индия), Лекфарм СООО, ОАО «БЗМП» (Республика Беларусь), Алкалоид (Республика Македония) от 17 до 70 р
    Норваск амлодипин Р-Фарм (Германия) от 480 до 1100 р
    Амловас амлодипин Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) от 200 до 300 р
    Тенокс амлодипин КРКА-Рус (Россия), КРКА (Словения) от 230 до 550 р
    Нормодипин амлодипин ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия), ЗАО Гедеон Рихтер-РУС (Россия) от 330 до 670 р

    Действующие вещества гораздо быстрее и лучше действуют вместе друг с другом. На этом эффекте основана работа нескольких лекарств, которые прекрасно заменяют Амлодипин в чистом виде. Самыми востребованными считаются следующие комплексы:

    • с лизиноприлом;
    • с периндоприлом;
    • с телмисартаном.

    Нужно подробнее остановиться на каждом из них, чтобы выяснить разницу в лечебном эффекте. Второй активно действующий компонент обычно направлен на избавление от сопутствующих заболеваний и улучшения воздействия каждого отдельного компонента.

    Назначение лекарств на основе указанных трёх комплексов имеет целью купирование сердечно-сосудистых нарушений.

    Сочетание с лизиноприлом

    Этот комплекс действующих соединений встречается в таких таблетках как Экватор, Экламиз, Эквакард, Тенлиза, Де-Криз, Лизиноприл АМЛ. Чаще всего их назначают при хронической сердечной недостаточности, после перенесённого инфаркта миокарда и иных нарушениях сердечной деятельности.

    Сочетание амлодипина и лизиноприла сокращает количество побочных эффектов.

    Эссенциальная гипертензия является прямым показанием для назначения одного из перечисленных средств. Во время беременности и лактации использование этих лекарств не рекомендовано. Согласно исследованиям, они негативно сказываются на плоде и маленьких детях.

    Сочетание с периндоприлом

    Препарат Престанс основан на сочетании этих соединений. Его назначают для лечения от артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца. Стабильная стенокардия также считается показанием для применения Престанса.

    При беременности и кормлении грудью лекарство не назначают. В случае необходимости возможно использование лекарственного средства при отмене грудного вскармливания, так как активно действующие вещества навредят ребёнку. Противопоказания к применению отдельных компонентов сохраняются для комплекса этих веществ.

    Сочетание с телмисартаном

    Твинста, Телсартан и Телзал в качестве активно действующих соединений используют амлодипин и телмисартан. При приёме этих лекарственных средств обязателен тщательный контроль со стороны специалиста, так как количество побочных эффектов и противопоказаний велико. Их назначают только при слабо выраженном результате от приёма по отдельности.

    Эти лекарственные средства применяют для лечения артериальной гипертензии. Назначение беременным и кормящим женщинам запрещено, так как вред для плода и маленького ребёнка будет значительным. Даже при приёме взрослыми людьми возникают серьёзные побочные симптомы, которые приходится дополнительно купировать при невозможности смены препарата.

    Средство от болезней сердца

    При ишемии, стенокардии и артериальной гипертензии пациентам следует внимательно относиться к своему здоровью. Приём лекарства повышает качество жизни больного, помогает после перенесённых инфарктов и способствует восстановлению организма. Использование препаратов для лечения болезней сердца должен быть ответственным и регулярным.

    Во время лечения Амлодипином или заменителями нужно внимательно следить за появлением нехарактерных симптомов, которые могут говорить о побочных эффектах. Кроме того, возможна непереносимость конкретного препарата, поэтому лечение стоит корректировать в процессе. Наблюдение за сердечной деятельностью обязательно в процессе лечения тяжёлых нарушений работы главной мышцы организма.

    Поделись с друзьями

    Сделайте полезное дело, это не займет много времени

    Взаимодействие

    Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

    В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

    Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

    Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

    Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

    Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

    Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

    Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

    Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

    Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

    Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

    Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

    При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

    Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

    Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ) .

    Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

    В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

    Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

    Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

    Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

    Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

    Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

    Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

    Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Амлодипин

    Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

    Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс ЛС. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

    Нарушение функции печени. Несмотря на то что Т1/2 амлодипина , как и всех БКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекция дозы обычно не требуется.

    Нарушеие функции почек. Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

    Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

    Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

    Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН функционального класса III–IV по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами. На фоне применения амлодипина какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Норваск® 0.045
    Амлодипин 0.0164
    Тенокс® 0.0121
    Нормодипин® 0.0081
    Веро-Амлодипин 0.008
    Амлотоп® 0.0062
    Амлодипин Сандоз® 0.0053
    Кардилопин® 0.0045
    Калчек® 0.0034
    Амловас® 0.0024
    Амлорус® 0.0019
    Амлодипин-Тева 0.0015
    Корди Кор® 0.0011
    Амлодипин Кардио 0.0008
    Амлодипина безилат 0.0006
    Амлодигамма 0.0005
    Амлодипина бесилат 0.0005
    Амлодипин-Биоком 0.0004
    Стамло® М 0.0004
    Амлодипина малеат 0.0003
    Амлодипин-Прана 0.0003
    Корвадил® 0.0003
    Амлодипин-ЗТ 0.0003
    Амлонг 0.0002
    Амлодипин Алкалоид 0.0002
    Амлодак 0.0002
    Амлодипин Зентива 0.0002
    Омелар Кардио 0.0001
    Амлокард-Сановель 0.0001
    Амлонорм 0.0001
    Амлодипин-Чайкафарма 0.0001
    Амлодифарм® 0.0001
    Амлодипин-Боримед 0.0001
    Акридипин® 0.0001
    Амлодипин-Аджио 0.0001
    Кармагип® 0
    Нормодиваск 0
    Амлодивел 0
    Амлодипин-АЛСИ 0
    Амлодипин Санофи 0
    Амлодипин-ВЕРТЕКС 0
    Амлодипин Медисорб 0
    Амлодипин-КРКА 0
    Амлодипин-Акрихин 0
    Амлодипин-АКОС 0

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх