Love Path

Здоровая и счастливая жизнь

Амлодипин

Амлодипин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Применение в пожилом возрасте
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Amlodipine

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (amlodipine)

Производитель: Hemofarm (Сербия), Озон, ООО (Россия), ВЕРТЕКС (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 14 руб.

Амлодипин – это препарат антигипертензивного действия, который понижает давление благодаря способности расслаблять гладкую мускулатуру сосудов. Средство обладает также антиангинальным свойством.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускают в таблетках с действующим веществом (амлодипин в форме безилата) по 2,5, 5 и 10 мг. Таблетки препарата круглые, со скошенными краями, белого цвета. Один блистер содержит 10 штук. В одной картонной пачке 2 блистера.

В состав препарата, кроме активного компонента, входят целлюлоза силикатная микрокристаллическая, магния стеарат и крахмал прежелатинизированный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – производное дигидропиридина, оказывающее на организм гипотензивное и антиангинальное воздействие. Данное вещество связывается с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа и обеспечивает блокаду кальциевых каналов, понижает трансмембранный переход в клетку ионов кальция (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты). Антиангинальный эффект после приема вещества обусловлен расширением артериол, коронарных и периферических артерий.

При стенокардии амлодипин снижает выраженность ишемии миокарда. Способствует расширению периферических артериол, вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки на сердце), не приводя к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений и, соответственно, способствуя снижению потребления энергии. Уменьшает потребность миокарда в поступлении кислорода. Расширяет артериолы и коронарные артерии в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда, а также способствует увеличению поступления кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии. Препятствует развитию коронароспазма (включая случаи, обусловленные курением).

Прием разовой суточной дозы амлодипина пациентами со стенокардией увеличивает время до первого ишемического эпизода при физической нагрузке, препятствует возникновению приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, а также способствует снижению частоты приступов стенокардии и уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.

Гипотензивный эффект амлодипина является следствием прямого вазодилатирующего влияния на гладкие мышцы кровеносных сосудов. При его приеме наблюдается длительное дозозависимое гипотензивное действие.

При артериальной гипертензии прием разовой суточной дозы амлодипина приводит к клинически значимому снижению артериального давления в течение 1 суток (в положении больного «стоя» и «лежа»). Не приводит к резкому снижению АД, фракции левожелудочкового выброса. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка.

При ишемической болезни сердца (в том числе с коронарным атеросклерозом при поражении от одного сосуда и до стеноза трех и более артерий или с атеросклерозом сонных артерий) у пациентов после инфаркта миокарда или чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, либо у пациентов, страдающих стенокардией, прием амлодипина препятствует развитию утолщения комплекса интима-медиа сонной артерии, снижает летальность от инсульта, инфаркта миокарда, транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования, уменьшает число госпитализаций вследствие нестабильной стенокардии или хронической сердечной недостаточности, понижает частоту вмешательств с целью восстановления коронарного кровотока.

Прием амлодипина на фоне терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и дигоксином не увеличивает риск летального исхода или вероятность развития осложнений, приводящих к смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III–IV по классификации NYHA).

При хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии (функциональный класс III–IV по классификации NYHA) при применении амлодипина имеется вероятность развития отека легких.

Прием амлодипина не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен веществ или содержание липидов в плазме крови. Действующее вещество тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обеспечивает слабое натрийуретическое действие. Не повышает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии.

Время наступления эффекта составляет от 2 до 4 часов, продолжительность эффекта – 1 сутки.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не воздействует на всасывание. Время достижения максимальной концентрации вещества в сыворотке крови составляет 6–12 часов. Биодоступность – от 60 до 65%. С белками плазмы связывается 90–97%. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

В печени амлодипин медленно метаболизируется (90%) до неактивных метаболитов, печеночный клиренс низкий. Период полувыведения амлодипина в среднем составляет 35 часов (35–50 часов), что соответствует его назначению 1 раз в сутки. Значение общего клиренса – 500 мл/мин. Через 7–8 суток терапии достигается стабильная равновесная концентрация вещества в плазме. Выводится почками (в неизмененном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%), а также в виде метаболитов через кишечник и с желчью (от 20 до 25%). Не удаляется при гемодиализе.

При печеночной недостаточности или тяжелой хронической сердечной недостаточности, а также у пожилых пациентов период полувыведения увеличен и составляет 60–65 часов. В случае нарушения функции почек период полувыведения не изменяется.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амлодипин назначают для лечения следующих заболеваний:

  • Артериальная гипертензия (применяется как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии);
  • Стенокардия напряжения;
  • Вазоспастическая стенокардия;
  • Ишемическая болезнь сердца (в том числе в хронической стадии);
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Бронхиальная астма.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таб. по 5 мг)/сут.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг/сут, однократно.
С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.
Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 амлодипина и снижаться КК.
Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Показания

— артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— коллапс, кардиогенный шок;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— клинически значимый стеноз аорты;
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.
С осторожностью при нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA , артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), в пожилом возрасте.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; иногда – чрезмерное снижение АД; очень редко — синкопе, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке.
— Со стороны центральной и периферической нервной системы:
часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; иногда — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревожность; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия.
— Со стороны пищеварительной системы:
часто — тошнота, боли в животе; иногда — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит,печеночных трансаминаз, гепатит.
— Со стороны органов кроветворения:
очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности
— Со стороны мочеполовой системы:
— учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко — дизурия, полиурия, гинекомастия.
— Со стороны дыхательной системы:
иногда — одышка, ринит, очень редко — кашель.
— Со стороны кожных покровов:
— дерматит, очень редко — алопеция, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.
— Аллергические реакции:
кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.
— Со стороны опорно-двигательного аппарата:
иногда — мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.
Прочие: иногда — звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, очень редко — паросмия, гипергликемия.

Форма выпуска

Амлодипин-КВ назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема еды.
Артериальная гипертензия стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия. Средняя суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости дозу постепенно, в течение 7–10 дней, повышают до максимальной суточной дозы — 10 мг. Длительность лечения определяется врачом индивидуально.

Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.

Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.

Инструкция по применению Амлодипина: способ и дозировка

Амлодипин назначается в следующих дозировках:

  • При гипертонии, которая осложнена стенокардией, ишемической болезнью, препарат применяют 1 раз в сутки по 5 мг;
  • При артериальной гипертензии, которая протекает без осложнений, препарат применяют 1 раз в сутки по 2,5 мг.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг, что является максимально допустимой суточной дозой.

Во время лечения могут наблюдаться побочные действия со стороны следующих систем организма:

  • ЦНС: головная боль, утомляемость, судороги, парестезия, головокружение, депрессия, нарушения режима бодрствования и сна, астения, нервозность, потеря сознания, тремор, амнезия, апатия, тревожность;
  • Сердечно-сосудистая система, кроветворение: лейкопения, экстрасистолия, нарушения ритма сердца, гипотония, гиперемия тела и лица, боль в грудине, отеки конечностей, гипергликемия, одышка, тромбоцитопения;
  • ЖКТ: рвота, сухость во рту, метеоризм, гастрит, боли в эпигастральной области, повышение количества билирубина, панкреатит, тошнота, нарушение стула, повышенный аппетит, изменение активности ферментов печени.

Применение Амлодипина может вызывать также нарушение сексуальной функции, патологии суставов, нарушение мочеиспускания, миастению.

Зафиксированы случаи появления дерматита, крапивницы, кожного зуда, эритематозной сыпи.

Известно также, что препарат может вызывать нарушение зрения, изменение температуры тела, повышенное потоотделение, кровотечения из носа и звон в ушах.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с возможностью развития рефлекторной тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации (возможно развитие стойкого и выраженного снижения артериального давления, вследствие которого может наблюдаться шок, а также летальный исход).

Лечение: промывание желудка (в особенности в первые 120 минут после передозировки), прием активированного угля, поддержание функции сердечно­сосудистой системы, контроль функции легких и сердца, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Пациента необходимо уложить в горизонтальную позицию с возвышенным положением ног. Для восстановления тонуса сосудов назначаются сосудосуживающие препараты (в случае отсутствия противопоказаний к их использованию). Последствия блокады кальциевых каналов устраняются путем внутривенного введения кальция глюконата. Гемодиализ при передозировке амлодипином неэффективен.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо соблюдение диеты и контроль над потреблением натрия.

Перед отменой препарата рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказано использовать при беременности. Безопасность и эффективность применения амлодипина в данный период не установлены.

Информация относительно выведения с грудным молоком отсутствует. В случае необходимости использования Амлодипина в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Аналоги

Аналогами Амлодипина являются Амловас, Норваск и Нормодипин.

Сроки и условия хранения

Амлодипин необходимо хранить в сухом и темном месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности составляет 3 года.

Отзывы об Амлодипине

Отзывы об Амлодипине от врачей свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен при терапии сердечных заболеваний и для профилактики стенокардии и инфаркта. Определять необходимую дозу Амлодипина должен только врач.

Цена на Амлодипин в аптеках

Примерная цена на Амлодипин составляет: 90 таблеток 5 мг – 140 руб., 90 таблеток 10 мг – 195 руб.

Дополнительно

:
Амлодипин-КВ не предназначен для лечения детей в возрасте до 18 лет.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени, синдроме слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), легкой или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии (особенно обструктивной), а также пациентам пожилого возраста.
Амлодипин не вызывает синдрома отмены, однако перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.
Грейпфрутовый сок может незначительно увеличивать концентрацию амлодипина в крови, однако это не сопровождается клинически значимым снижением артериального давления.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать головокружение и сонливость (особенно в начале лечения).

Основные параметры

Название: АМЛОДИПИН-КВ
Код АТХ: C08CA01 — Амлодипин

Беременность

:
Безопасность применения препарата Амлодипин-КВ при беременности не установлена. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Концентрацию амлодипина в крови повышают ингибиторы микросомального окисления (повышение риска развития побочных эффектов), снижают — индукторы микросомального окисления. Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), a-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики; усиливают — амиодарон, хинидин, a1-адреноблокаторы, нейролептики и другие блокаторы кальциевых каналов. Гипотензивный и антиангинальный эффект амлодипина усиливают тиазидные и «петлевые» диуретики, b-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и нитраты. Препараты кальция снижают эффекты амлодипина. Прокаинамид, хинидин и другие средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный дромотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Амлодипин усиливает проявления побочного действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин КВ 10 мг №30 таблетки Инструкция

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМЛОДИПІН-КВ

(AMLODIPINE-KV)

Склад:

діюча речовина: amlodipine;

1 таблетка містить амлодипіну бесилату 6,935 мг або 13,87 мг, що еквівалентно амлодипіну 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят (тип А).

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С08С А01.

Клінічні характеристики.

Показання.

§ Артеріальна гіпертензія.

§ Хронічна стабільна стенокардія.

§ Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до амлодипіну або до інших похідних дигідропіридину, до допоміжних речовин препарату; артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня, шок (включаючи кардіогенний шок), нестабільна стенокардія, застосування протягом 8 днів після інфаркту міокарда, обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня).

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. При артеріальній гіпертензії та стенокардії рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції хворого, дозу можна збільшити до максимальної добової, яка становить 10 мг.

Діти віком від 6 років з артеріальною гіпертензією. Рекомендована початкова доза препарату для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувалось.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищувати дозу слід з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування пацієнтам з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю та починати застосування препарату із найнижчої дози в діапазоні доз (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції.

При застосуванні амлодипіну найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як: сонливість, запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, припливи крові, біль у черевній порожнині, нудота, набряки гомілок, набряки та втомлюваність.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

З боку психіки: депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія.

З боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопію).

З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.

З боку серця: посилене серцебиття, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда.

З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: диспное, кашель, риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечнику (включаючи діарею та запор), блювання, сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.

Порушення метаболізму та аліментарні розлади: гіперглікемія.

З боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося із холестазом).

З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин: набрякання гомілок, судоми м’язів, артралгія, міалгія, біль у спині.

З боку нирок та сечовидільної системи: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення та стани у місці введення: набряки, втомлюваність, астенія, біль у грудях, біль, нездужання.

Дослідження: збільшення або зменшення маси тіла.

Повідомлялося про виняткові випадки розвитку ектрапірамідного синдрому.

Передозування.

Досвід навмисного передозування препарату є обмеженим.

Симптоми: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування препарату амлодипіну може призвести до надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значної та, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок із летальним наслідком.

Лікування: клінічно значуща гіпотензія, зумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття кінцівок, моніторинг об’єму циркулюючої рідини та сечовиділення.

Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.

Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми, ефект діалізу є незначним.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпечність застосування амлодипіну жінкам у період вагітності не встановлена.

Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише у випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду для матері та плода.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийняті рішення про продовження годування груддю чи про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь грудного годування для дитини та користь від застосування препарату для матері.

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 6 років.

Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів до 6 років невідомий.

Особливості застосування.

Безпечність та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.

Пацієнти із серцевою недостатністю. При застосуванні амлодипіну для лікування хворих із серцевою недостатністю неішемічної етіології ІІІ-ІV ступеня (за класифікацією NYHA) було відзначено зростання частоти випадків розвитку набряку легень, хоча значущої різниці у частоті погіршання серцевої недостатності порівняно з групою плацебо не спостерігалося. Даній категорії пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти із порушенням функції печінки. Період напіввиведення амлодипіну, як і інших антагоністів кальцію, збільшується у хворих із порушенням функції печінки, однак будь-які рекомендації стосовно корекції доз препарату поки що не розроблені, тому застосовувати препарат таким хворим слід з обережністю.

З обережністю призначати при синдромі слабкості синусного вузла (виражена брадикардія, тахікардія), легкій або помірній гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії (особливо обструктивній), а також пацієнтам літнього віку. Збільшувати дозу пацієнтам літнього віку слід з обережністю.

Амлодипін не спричиняє синдрому відміни, однак перед припиненням лікування рекомендується поступове зниження дози.

Пацієнти із нирковою недостатністю. Для лікування таких хворих амлодипін застосовувати у звичайних дозах. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Амлодипін не видаляється при діалізі.

Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Амлодипін може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості чи нудота.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Інгібітори CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної чи помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин чи кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значущого підвищення експозиції амлодипіну, що також може призвести до підвищення ризику виникнення гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічне спостереження за станом пацієнта та підбір дози.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватись, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Індуктори CYP3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін, немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіцину, звіробою), може призводити до зниження концентрації амлодипіну у плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Дантролен (інфузії). Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.

Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Такролімус. Існує ризик підвищення рівнів такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, однак фармакокінетичний механізм такої взаємодії повністю не встановлено. Щоб уникнути токсичності такролімусу, при супутньому застосуванні амлодипіну, потрібен регулярний моніторинг рівнів такролімусу в крові та, за необхідності, корекція дозування.

Циклоспорин. У пацієнтів із трансплантованою ниркою, спостерігалося мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0–40 %). Для пацієнтів із трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину та, за необхідності, знизити дозу циклоспорину.

Симвастатин. Одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну 10 мг та симвастатину в дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину на 77 % порівняно із застосуванням лише симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину або варфарину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амлодипін – антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію до міокарда та до клітин гладеньких м’язів.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосередньою розслаблюючою дією на гладенькі м’язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну встановлений недостатньо, однак наступні ефекти відіграють певну роль:

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли, і таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

2. Розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол, можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.

Фармакокінетика.

Всмоктування/розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується у плазму крові. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність незміненої речовини становить приблизно 64-80 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об’єм розподілу становить приблизно 20 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв’язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5 %.

Метаболізм/виведення. Період напіввиведення із плазми крові становить приблизно
35-50 годин. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60 % введеної дози виводиться із сечею, у тому числі приблизно 10 % становить амлодипін у незмінному вигляді.

Пацієнти літнього віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну у плазмі крові подібний у пацієнтів літнього віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай є дещо зниженим, що у пацієнтів літнього віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.

Пацієнти із порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10 % амлодипіну виділяється у незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам із порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам із порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів із печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду та до збільшення AUC приблизно на 40–60 %.

Діти. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям віком від 6 до 12 років та віком від 13 до 17 років становить 22,5 та 27,4 л/годину відповідно для хлопчиків і 16,4 та 21,3 л/годину відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів віком до 6 років є обмеженою.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх