Love Path

Здоровая и счастливая жизнь

Грандаксин

Терапия тревожных и стрессовых расстройств занимает не последнее место как в неврологии, так и в психиатрии. Ведь подобное состояние является частой составляющей клинической картины множества заболеваний, служит основным источником дискомфорта и крайне негативно влияет на качество жизни и степень социальной адаптации. Длительное пребывание в тревоге и угнетенном настроении ухудшает прогноз уже существующих соматических заболеваний и повышает вероятность развития новых.

Таблетки Грандаксин относятся к группе так называемых «дневных» транквилизаторов — атипичных производных бензодиазепина. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает нежелательных осложнений. Кроме того, средство мало влияет на повседневный образ жизни и практически не вызывает нарушения физической и эмоциональной активности.

Лекарственное средство обладает выраженным анксиолитическим действием (под данным термином специалисты подразумевают противотревожный, успокаивающий эффект).

Однако Грандаксин в меньшей степени влияет на тонус гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Одновременно с легким седативным действием препарат борется с психовегетативной симптоматикой, стимулирует эмоциональную активность.

Это важно

Лекарство в малой степени влияет на психомоторные и интеллектуальные функции, а скорее наоборот, мягко стимулирует когнитивную деятельность.

Основное действующее вещество лекарства Грандаксин — соединение тофизопам. Терапевтические особенности его действия (в частности, редкие по сравнению с другими антидепрессантами и транквилизаторами случаи привыкания, зависимости и синдрома отмены) обусловлены его химической структурой.

Данное вещество влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые в максимальной степени сконцентрированы в лимбической системе головного мозга. В состав этого рецепторного комплекса входят рецепторы, чувствительные к действию γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК), веществ бензодиазепиновой структуры и хлорный канал.

После активации данной структуры стимулируется влияние ГАМК — нейромедиатора, угнетающего функции центральной нервной системы и выполняющего ряд других функций. Открывается хлорный канал, и ионы Cl- быстро поступают в клетку, что приводит к деполяризации ее мембраны и торможению проведения нервных импульсов.

От подавляющего большинства бензодиазепиновых транквилизаторов тофизопам отличается расположением нитрогенной группы. У «традиционных» препаратов данного класса она локализована в позиции 1 — 4, а у действующего вещества Грандаксина — в положении 2 — 3, что и обуславливает некоторые отличия в его терапевтическом влиянии и лучшую переносимость пациентами.

Появление данного препарата на фармакологическом рынке можно охарактеризовать фразой «Новое — это хорошо забытое старое». Синтез и начальные клинические исследования тофизопама пришлись на 1980-е гг.

Специалисты связывают механизм действия Грандаксина со следующими факторами:

  • Осуществление терапевтического действия в области базальных ганглиев. Это структуры головного мозга, «отвечающие» за ряд вегетативных функций (регуляция потоотделения, слюно- и слезотечения и др.), тонус мускулатуры, реакцию организма на влияние различных раздражителей, регуляцию высшей нервной деятельности (память, внимание, логика и т.д.).
  • Влияние на висцеральную (вегетативную или автономную) регуляцию, что отражается на гормональном фоне, работу эндокринных желез и выполняет ряд других жизненно важных функций.
  • Действие на дофаминовую систему головного мозга. Дофамин — один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы. С нарушениями его метаболизма, синтеза и воздействия со специфическими рецепторами типа D1, D2 и др. связывают развитие шизофрении, болезни Паркинсона и ряда других патологий. Дофамин регулирует приобретение первичных и вторичных навыков, влияет на эмоциональное состояние человека. Периферические дофаминовые рецепторы «отвечают» за работу пищеварительной, половой системы.
  • Селективное угнетение активности фосфодиэстеразы (ФДЭ) 2, 4 и 10 типов, которые преимущественно локализованы в тканях головного мозга. Кроме того, ФДЭ — 4 обнаружена в клетках иммунной системы, что позволило специалистам предположить влияние Грандаксина на защитные силы организма.

Выпускается препарат в форме таблеток, каждая из которых содержит 0,05 г (50 мг) активного действующего вещества тофизопама. Пилюли круглой формой, белого цвета (иногда, с сероватым оттенком), разделены углубленной линией (ее также именуют фаской) посередине, с другой стороны, на них нанесена гравировка латинскими буквами Grandax, что практически исключает случайного приема препарата вместо другого лекарства. Помимо тофизопама, в состав входят и вспомогательные компоненты — лактоза, тальк, крахмал и другие соединения. Производитель лекарства — венгерская фармацевтическая корпорация EGIS Pharmaceuticals.

Фармакологический профиль таблеток Грандаксин позволяет использовать его при различных заболеваниях неврологического характера.

При соблюдении рекомендованной врачом дозировки, отсутствия противопоказаний применение препарата сопровождается таким терапевтическим действием:

  • успокоительное;
  • анксиолитическое;
  • улучшает сон (благодаря нормализации психологического состояния), однако крайне редко вызывает дневную сонливость и утомляемость, отсутствие чувства свежести после пробуждения;
  • снимает эмоциональное напряжение, спровоцированное тревожностью, страхом, стрессом, изменениями гормонального фона, хроническим болевым синдромом и другими патологиями;
  • помогает справиться с астеническим синдромом (слабостью, утомляемостью, пониженной физической выносливостью);
  • снимает навязчивое чувство страха;
  • восстанавливает функции вегетативной системы;
  • миорелаксирующее и противосудорожное (практически отсутствует по сравнению с другими бензодиазепинами).

Таблетки Грандаксин — представитель бензодиазепиновых анксиолитиков с оптимальным для врача и пациента профилем безопасности. Поэтому препарат широко применяют практически во всех отраслях медицины для лечения:

  • психовегетативных расстройств;
  • соматических нарушений;
  • тревожных, панических и других расстройств неврологического характера;
  • климактерического и тяжелого предменструального синдрома в гинекологической практике;
  • расстройства социального и личностного характера на фоне стрессовых и депрессивных расстройств;
  • астенического синдрома, сопровождающегося слабостью, раздражительностью, гневливостью, несдержанностью, трудностями с концентрацией внимания;
  • инсомнии, вызванные различными неврологическими причинами;
  • хронических головных болей напряжения, если подобное состояние сопровождается страхом, тревогой и паникой;
  • неврозов, неврастений;
  • патологий сердечно-сосудистой системы, заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся неврологической симптоматикой.

Кроме того, препарат иногда используют и в сочетании с другими медикаментами в ходе подготовки пациента к операции. Средство показано, если больной пребывает в состоянии психомоторного возбуждения, ажитации, беспокойства. В таком случае лекарство дают вечером (в день предшествующий процедуре) и утром незадолго перед хирургическим вмешательством.

Это важно

Грандаксин не обладает патологически седативным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости (при соблюдении дозировки и продолжительности курса терапии). Поэтому лечение можно проводить без отрыва от профессиональной деятельности.

Препарат также характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем. После приема внутрь максимальная концентрация тофизопама в крови отмечается приблизительно спустя 1,5 — 2 часа. Метаболизм препарата осуществляется с участием печеночных ферментов и образованием терапевтически неактивных соединений. Выводятся они в связанном с глюкуроновой кислотой в виде с мочой и в меньшей концентрации — с калом. Период полувыведения составляет в среднем 6 — 8 часов.

Это важно

Биодоступность, метаболизм и другие фармакологические показатели могут меняться у пожилых пациентов, что требует особого внимания со стороны врача.

Фармакология

Транквилизатор относится к бензодиазепинам. При системном применении в рекомендуемых дозировках обеспечивает анксиолитический эффект.

При этом седативным, противосудорожным и миорелаксирующим действием практически не сопровождается.

Антидепрессант на основе тофизопама является психовегетативным регулятором

. Лекарство эффективно устраняет вегетативные расстройства при умеренной стимулирующей активности.

Цена

Купить рассматриваемое средство можно в аптеке или интернет-магазине.

Стоимость зависит от количества таблеток в упаковке:

  • 60 таблеток – цена 790 руб.;
  • 20 таблеток – цена 347 рублей.

Рецепт

Одним из главных условий отпуска транквилизатора – наличие рецептурного листа.

Выписывать лекарство должен лечащий врач, у которого наблюдается пациент.

Оформляется рецепт на латинском языке, что соответствует требованиям составления медицинских документов.

Показания к применению

Анксиолитик используется для решения разных проблем, связанных с невралгией и психоэмоциональным фоном.

При назначении учитывается нозологическая классификация:

  • реактивная депрессия с умеренно выраженной психопатологической симптоматикой;
  • неврозы, сопровождающиеся вегетативными расстройствами, эмоциональным напряжением, апатией и пр. проявлениями;
  • климактерический синдром;
  • расстройство психической адаптации;
  • предменструальный синдром;
  • алкогольный абстинентный синдром;
  • кардиалгия;
  • миопатия, миастения, неврогенная мышечная атрофия и др. патологии.

Прежде, чем начать курс терапии, нужно внимательно ознакомиться с аннотацией, особенно разделами, отражающими информацию, для чего предназначено средство и как правильно его использовать.

Инструкция по применению

Таблетки принимаются внутрь целыми.

Их запивают водой (150-200 мл), не разжёвывая.

Схема терапии предлагается лечащим врачом, который руководствуется состоянием пациента и интенсивностью развития заболевания.

В аннотации предлагается следующий вариант:

  • суточная норма – 150-250 мг (при максимальной – 300 мг);
  • периодичность приёмов – 1-3 р. в день;
  • пациентам, у которых имеются проблемы с почками, дозировка сокращается вдвое;
  • продолжительность курса – определяется индивидуально (от 3-4 недель до 6 месяцев).

Как принимать средство детям, решает исключительно врач, исходя их характера заболевания и общего состояния ребёнка.

Ограничения к применению

Производитель предупреждает в инструкции о существующих ограничениях к использованию лекарственного средства.

От применения анксиолитика следует отказаться при наличии следующих факторов:

  • беспричинные вспышки агрессии, двигательные беспокойства в разной выраженности, угнетающее депрессивное состояние;
  • аллергия на компоненты состава;
  • нарушение деятельности дыхательной системы (декомпенсированного типа);
  • синдром ночного апноэ;
  • 1-й триместр беременности, при грудном вскармливании;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Разработчики лекарства выделили патологии, при которых назначения осуществляются с осторожностью.

Среди основных:

  • закрытоугольная глаукома;
  • тяжёлое воспалительное поражение лёгких;
  • комплекс нарушений, связанных с патологическими изменениями в тканях головного мозга;
  • дисфункция аппарата внешнего дыхания;
  • эпилепсия.

Аналоги «Грандаксина»

Основным аналогом препарата считается его синоним под международным непатентованным названием «Тофизопам». Эти лекарства содержат одинаковое активное вещество, схожи по своей структуре. Среди продуктов такого же типа действия врачи выделяют «Афобазол», «Реланиум», «Тазепам», «Диазепам» и ряд других наименований. Самостоятельно заменять их друг другом категорически запрещено.

Чаще всего «Грандаксин» сравнивают с «Афобазолом». Продукты имеют одинаковый перечень показаний, борются со схожими состояниями и симптомами. По стоимости они находятся в одной категории. При этом активные вещества у них разные, что обуславливает ряд отличий. В частности, «Грандаксин» обладает более мягким действием, поэтому его разрешено применять во 2-3 триместрах беременности, пожилом возрасте. По отзывам «Афобазол» лучше переносится больными, реже вызывает побочные реакции.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
  • F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • F48 Другие невротические расстройства
  • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
  • G71.0 Мышечная дистрофия
  • G72 Другие миопатии
  • G90 Расстройства вегетативной нервной системы
  • M62.5 Истощение и атрофия мышц, не классифицированные в других рубриках
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • R07.2 Боль в области сердца
  • R45.3 Деморализация и апатия
  • R53 Недомогание и утомляемость

3D-изображения

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
тофизопам 50 мг
вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин — 3,5 мг; тальк — 2 мг; крахмал картофельный — 20,5 мг; лактозы моногидрат — 92 мг; МКЦ — 10 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «GRANDAX» — на другой, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анксиолитическое.

Состав

Тофизопам – активное действующее вещество медикамента – производная бензодиазепина. По свойствам оно отличается от других представителей группы, поэтому считается атипичным. Препарат «Грандаксин» 50 содержит 50 мг основного компонента. В качестве дополнительных веществ выступают лактоза, картофельный крахмал, желатин, МКЦ, тальк, стеариновая кислота и стеарат магния.

Форма выпуска

Продукт продается в аптеках в виде таблеток – это единственная его форма выпуска на сегодняшний день. Элементы плоские и круглые, с фаской, внешне похожи на диски. Они белого цвета, допускается присутствие сероватого оттенка. От лекарства исходит слабый характерный запах. На одной стороне таблетки нанесена риска, на другой может быть надпись Grandax. Драже расфасованы по 10 штук по блистерам, которые вкладываются по 2 или 6 в коробку.

По принципу работы таблетки «Грандаксин» – это легкое успокоительное без выраженного седативного эффекта. Продукт хорошо справляется с задачами транквилизатора, не вызывая множества побочных реакций в отличие от существующих аналогов бензодиазепинового ряда. Механизм его действия основан на стимулировании рецепторов в головном мозге, их возбуждении. В результате запуска ряда сложных процессов биологическая активность нервных клеток повышается, а нейронная падает.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтическое воздействие на состояние нервной системы начинается вскоре после приема препарата. Он быстро всасывается слизистой органов пищеварения, уже через 2 часа его концентрация в крови достигает пика. Лекарство эффективно справляется с проявлениями вегетативных расстройств, проявляет умеренную стимулирующую активность.

За счет специфики формулы прием «Грандаксина» отличается такими преимуществами:

  • при выдерживании лекарственных дозировок не усиливает свойства этанола;
  • не вызывает привыкание физиологического или психологического характера;
  • после окончания продолжительной терапии не провоцирует синдром отмены в любой его форме;
  • может применяться для лечения пациентов с миопатией, миастенией.

Средство полностью выводится из организма, не откладываясь и не накапливаясь в тканях. Время полувыведения продукта составляет 6-8 часов. До 70% выходит с мочой, выведение остальных метаболитов происходит с калом.

Показания к применению «Грандаксина»

Решение о начале комплексной или монотерапии на основе препарата должен принимать лечащий врач, принимая во внимание диагноз и состоянии пациента, цели курса. В своей практике медикамент используют неврологи, терапевты, гинекологи, наркологи, психотерапевты.

Перечень официальных показаний к применению лекарства:

  • неврозы и подобные им состояния, при которых на первый план выходят тревожность, необоснованные страхи, нервное перенапряжение. Нередко с помощью продукта врачи пытаются снять симптомы, противоположные перечисленным – апатия, безразличие, вялость;
  • яркие проявления предменструального синдрома у женщин и девушек старше 14 лет;
  • патологически протекающий климакс, который сопровождается крайней нервной возбудимостью. Препарат используется отдельно или в сочетании с гормональной терапией;
  • абстинентный синдром при алкогольной зависимости. Важно понимать, что «Грандаксин» не помогает побороть тягу к спиртному, но он облегчает состояние человека после продолжительного запоя, купирует симптомы похмелья;
  • боли в области сердца, вызванные различными причинами;
  • депрессия психогенного типа, но только при условии слабой или средней выраженности клинической картины;
  • признаки посттравматических расстройств даже при тяжелой степени состояния. Препарат эффективен при борьбе с последствиями разовой неприятной ситуации или многократным повторением действия раздражителя;
  • снижение функциональности мышц под влиянием неврологических причин и в комплексе с невротическими признаками. Применение «Грандаксина» особенно актуально при состояниях, когда транквилизаторы со свойствами миорелаксантов запрещены;
  • проблемы с психоэмоциональной адаптацией на фоне стрессовой ситуации. В составе комплексной терапии средство способно устранять патологический ответ организма на раздражители в виде депрессии с признаками психопатии.

Стойкий терапевтический эффект наблюдается при приема «Грандаксина» на фоне вегето-сосудистой дистонии. Диагноз не всегда становится показанием к использованию средства. Окончательное решение должен принимать лечащий врач.

Алкоголь и «Грандаксин»

Как и многие транквилизаторы, медикамент не рекомендуется сочетать с алкоголем. Даже незначительная доза спиртного напитка небольшой крепости в комплексе с лекарством грозит негативными последствиями для организма. Возможное неблагоприятное воздействие от этих составляющих по отдельности при параллельном использовании многократно усиливается. Результаты могут быть самыми неожиданными – от изменения поведения до потери сознания или остановки дыхания.

Пересекаясь в организме человека, алкоголь и препарат способны провоцировать стойкую головную боль, раздражительность, бессонницу, аллергические проявления. Особенно опасны такие эксперименты для лиц с болезнями печени, хроническим алкоголизмом. Некоторые люди, страдающие от алкогольной зависимости, стараются усилить «антидепрессивное» воздействие спиртного с помощью транквилизаторов. «Грандаксин» для получения такого эффекта не подходит. Его седативные свойства притупляются этиловым спиртом, остается только угнетающее воздействие на нервную систему. Результатом становится усугубление депрессивного состояния.

Грандаксин: инструкция по применению, особенности дозировки, сочетаемость с другими лекарственными средствами

Высокий профиль безопасности препарата позволяет назначать его в качестве базисной схемы терапии при различных заболеваниях. Однако дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния здоровья пациента, жалоб, объективных симптомов, так как эффект от приема Грандаксина инструкция по применению описывает как дозозависимый.

Как правило, лечение начинают с 0,05 г (1 таблетка) утром и днем. В дальнейшем ориентируются на самочувствие больного. Если препарат переносится хорошо, однако эффект недостаточно выражен, дозировку повышают до 0,15 — 0,2 г в сутки, гораздо реже — до 0,3 г. Окончательное количество препарата делят на три приема на протяжении суток. Начальный курс терапии составляет месяц, при необходимости его продлевают до 12 недель.

Это важно

Общая продолжительность лечения включает процесс постепенного снижения дозы препарата, хотя на практике синдром отмены отмечают крайне редко.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг (6 таблеток). Кроме того, при расчете необходимого количества Грандаксина следует обращать внимание, что у пожилых людей метаболизм и период полувыведения тофизопама замедлен, поэтому рекомендованную терапевтическую и максимальную суточную дозу препарата следует делить пополам (до 0,15 г).

Развитие симптомов передозировки на фоне приема Грандаксина возможно, если суточное количество принятого препарата превышает 120 мкг на килограмм массы тела (у пожилых пациентов и людей с нарушением функций печени — 50 мкг). В таком случае высока вероятность появления симптомов угнетения деятельности центральной нервной системы, респираторного тракта. Это проявляется в виде сонливости, спутанности сознания, нарушений когнитивных функций, резкого падения артериального давления. Также возможна остановка или ослабление дыхания, сердечной деятельности, судорожные припадки по типу эпилептических.

При передозировке Грандаксином алгоритм действий состоит в следующем:

  • промыть желудок, но не следует искусственно вызывать рвотный рефлекс;
  • дать адсорбенты (активированный уголь и др.) в соответствующей дозировке;
  • обратиться в больницу, где специалисты обеспечат круглосуточный контроль за жизненными показателями;
  • при ухудшении состояния рекомендуют парентеральное введение норадреналина и дофамина, перевод пациента на ИВЛ, вливание достаточно объема растворов Рингера и др.

Учитывая сложный механизм действия Грандаксина, инструкция по применению рекомендует с особой осторожностью принимать его в сочетании со следующими препаратами:

  • Средства, подвергающиеся метаболизму в печени. Их содержание в сыворотке крови может значительно усилиться, что приводит к передозировке.
  • Препараты, угнетающие работу и функции центральной нервной системы (психотропы, противоаллергические средства, снотворные, наркотические обезболивающие). Тофизопам усиливает влияние подобных медикаментов, что требует снижения их дозировки.
  • Лекарства из группы барбитуратов, средства для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Ускоряют период полувыведения Грандаксина и снижают его концентрацию в сыворотке крови.
  • Противогрибковые, антигипертензивные медикаменты. Увеличивают биодоступность тофизопама, поэтому подобных комбинаций стараются избегать или понижают дозировку Грандаксина вдвое.
  • Сердечные гликозиды. Тофизопам повышает их содержание в крови.
  • Антациды, препараты, снижающие кислотность желудочного сока. Замедляют всасывание Грандаксина и влияют на его биодоступность.
  • Пероральные противозачаточные таблетки. Замедляют трансформации тофизопама печеночными ферментами.
  • Иммунодепрессанты. Одновременный прием категорически противопоказан.

На эффективность Грандаксина также влияет и пристрастие пациента к никотину. Регулярное курение снижает результат лечения. Аналогичным образом действует и спиртное. Поэтому на время терапии доктора рекомендуют отказаться от вредных привычек. В первую очередь, это оказывает благотворное влияние на эмоциональный и психологический статус человека, а во-вторых, позволяет точно рассчитать необходимую дозу препарата и правильно составить курс лечения.

Успокоительное Грандаксин: противопоказания и возможные нежелательные реакции, аналоги и стоимость, отзывы

Широкую популярность препарат приобрел благодаря хорошей переносимости.

Побочные эффекты возникают крайне редко (при условии правильно подобранной дозы). Тем не менее, некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

  • расстройства пищеварения, проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, запоров, отрыжки и метеоризма;
  • снижение аппетита;
  • нарушение функций печени и желчевыводящих путей, что в тяжелых случаях может вызвать желтуху;
  • пересыхание слизистых оболочек носовой и ротовой полости;
  • головную боль;
  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • повышенную раздражительность;
  • кожные проявления аллергической реакции;
  • миалгии.

Хотя сонливость и замедление реакции при применении тофизопама отмечают достаточно редко, во время терапии советуют воздержаться от вождения автомобиля (по крайней мере на начальном этапе лечения).

Это важно

Риск развития осложнений на фоне приема успокоительного Грандаксин повышается у пациентов с заболеваниями почек, больных, страдающих от психических расстройств, людей преклонного возраста.

Абсолютными противопоказаниями к приему служат такие болезни и состояния:

  • первая половина беременности;
  • индивидуальная непереносимость как основного, так и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • нарушения дыхательной функции, в том числе и ночное апноэ.

Принимать препарат с осторожностью или подобрать аналог рекомендуют при:

  • патологиях респираторного тракта;
  • периоде лактации (схему терапии меняют либо предлагают перевести ребенка на искусственное вскармливание);
  • во второй половине беременности (назначают только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для плода);
  • поражении головного мозга (например, атеросклероз сосудов);
  • заболеваниях печени;
  • психозах, выраженных депрессивных состояниях из-за вероятности ухудшения эмоционального статуса и неконтролируемой склонности к суициду;
  • эпилепсии.

Это важно

Достоверной информации относительно возможности безопасного применения Грандаксина в детском и подростковом возрасте нет, поэтому в педиатрической практике лекарство не используют.

На современном фармакологическом рынке тофизопам продается только под одним торговым названием — Грандаксин, поэтому полных аналогов нет. Однако вместо этого средства врач может предложить другие «дневные» транквилизаторы:

  • Гидазепам;
  • Медазепам;
  • Триметозин;
  • Празепам;
  • Мебикар и др.

Валерий, 48 лет. «Наверно каждому знакома ситуация, когда все сложности наваливаются одновременно. Но у меня этот период, мягко говоря, затянулся. В результате „цирк уехал, а клоуны остались“ — беспокоила бессонница, ухудшились отношения в семье из-за постоянных конфликтов, да и на работе начались неприятности. Решил не лечиться самостоятельно, а обратиться к врачу, который и прописал Грандаксин. Эффект от лечения отличный, а осложнений не было».

Инна Ивановна Скляренко, невролог. «Я всегда с осторожностью назначаю пациентам лекарственную терапию. Предпочитаю начинать с физио- и психотерапии, общих рекомендаций. Но если возникает необходимость в медикаментозном лечении, предпочитаю безопасные препараты. Грандаксин — оптимальный выбор с точки зрения сочетания эффективности и безопасности».

Цена упаковки препарата, содержащей 60 таблеток, составляет порядка 800 рублей, 20 таблеток стоит около 350 рублей. Но несмотря на относительную безвредность и редкие случаи нежелательных реакций, успокоительное Грандаксин отпускают из аптек только при наличии рецепта от врача.

Оксана Свиридова

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;

состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;

декомпенсированная дыхательная недостаточность;

I триместр беременности;

период кормления грудью;

синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Назначение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.

В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклероз).

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:

Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКС. 142150, Россия, Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Грандаксин®

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Грандаксин®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

При нарушении применения средства или из-за сопутствующих патологий в процессе терапии могут возникнуть побочные проявления со стороны разных системы:

  • ЖКТ (активное газообразование, тошнота, запор, сухость во рту, снижение аппетита);
  • иммунной (симптомы аллергии);
  • центральной нервной (необоснованная агрессия, плохой сон, боли разного характера в голове, суетливость и другие разрушительные действия);
  • дыхательной (сложность дыхания);
  • опорно-двигательной (ощущение боли и напряжения в мышечных тканях).

После длительного курса возможен синдром отмены.

Для предотвращения такой реакции, нужно знать, как отменить Грандаксин.

Суть заключается в постепенном повышении суточной дозировки и таким же снижением количества препарата за 1-2 недели до окончания лечения.

Сигналы отравления могут проявиться при приёме антидепрессанта в увеличенной дозе (50-120 мг на каждый килограмм массы тела).

Интоксикацию распознают по характерной симптоматике:

  • рвота;
  • помрачение сознания;
  • тяжёлое дыхание;
  • припадки эпилепсии.

В редких случаях при передозировке пациент впадает в кому.

Для устранения проблем в срочном порядке нужно выполнить промывание желудка, после чего предложить пострадавшему любой сорбент. Также можно дать больному слабительное для быстрой очистки кишечника.

Грандаксин и алкоголь: совместимость

Врачи предупреждают пациентов о недопустимости одновременного приёма таблеток и алкоголя. Атипичный бензодиазепин не потенцирует эффекты этанола.

При этом спиртные напитки усиливают действие антидепрессанта, способствует снижению концентрации активного вещества в крови. Это сводит лечебный эффект лекарств к нулевой отметке.

Опасность тандема Грандаксина и алкоголя заключается также в повышении рисков развития побочных эффектов. Поэтому об употреблении спиртных напитков в период проведения терапии не может быть и речи.

По окончанию лечения через 24 часа из организма полностью выводится действующее вещество средства. Тогда и можно побаловать себя бокалом вина или более крепким питьём на основе этанола.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Елена, 58 лет:

С наступлением климакса жизнь словно рухнула. Повышенная раздражительность и климактерические симптомы мешали заниматься привычными делами.

Пришлось обращаться к врачу. После 2-х месячной терапии с использованием Грандаксина удалось вернуться к любимой работе и улучшить общее состояние (эмоциональное и физическое).

Андрей Николаевич, 62 года:

Вместе с женой воспитываем внука. После отъезда его родителей он стал неуправляемым.

Но самое сложное время настало, когда ребёнок достиг подросткового возраста. Тревожные расстройства мешали ему не то, что учиться, нормально спать, выполнять свои обязанности.

Невролог назначил терапию с применением Грандаксина. Потребовался не один месяц для восстановления психоэмоционального фона внука. Но препарат с задачей справился.

Отзывы врачей

Соболева А. А., врач-невролог:

Грандаксин практикую в терапии тревожных расстройств у подростков и женщин. Терапевтический эффект становится заметен на 2-3 недели приёма таблеток.

Назначаю лекарство также при синдроме вегетативной дисфункции.

Тинарова В. Т., терапевт:

Работаю с лекарственным средством уже более 6 лет.

Назначала его женщинам в период климакса. Результаты преимущественно положительные. Работает лекарство согласно описанию в аннотации.

Ерофеева И. А., врач-невролог:

Назначаю своим пациентам Грандаксин уже более 9 лет. Основные направления, где целесообразно использовать средство: климактерические неврозы, тревожные аффекты, астено-ипохондрические состояния.

Приходилось и самой принимать таблетки, но в дозировке ниже среднетерапевтической. Результат меня впечатлил. Преимуществом средства считаю редкие случаи проявления побочных эффектов.

Аналоги

Корректировка схемы лечения должна быть адекватной заболеванию и характерной симптоматике.

Грандаксин относится к дневным транквилизаторам, которые не оказывают расслабляющего эффекта. Это нужно учесть при выборе заменителя.

Среди известных аналогов:

  • Неурол;
  • Фенибут;
  • Адаптол;
  • Триоксазин;
  • Празепам.

Аналоги без рецептов

На протяжении нескольких лет антидепрессант приобрести без наличия рецептурного листа невозможно. Из-за этого иногда возникает необходимость в подборе заменителя.

При рассмотрении того или иного варианта важно ознакомиться с информацией, от чего назначают лекарственное средство.

Несмотря на то, что препаратов с тофизопамом много, полноценных аналогов Грандаксин не имеет.

Из возможных заменителей без рецепта отпускаются:

  • Афобазол;
  • Бенактизин;
  • Буспирон;
  • Мебикар;
  • Мексидол.

Отнестись к выбору аналога стоит ответственно, от действия фармакологического средства зависит психологическое и физическое состояние пациента.

Наличие всего одной лекарственной формы препарата в уникальной концентрации, а также простой способ применения медикамента сводят к минимуму риск допущения ошибок при проведении терапии. Даже существенное превышение допустимого разового или суточного объема средства редко грозит передозировкой. Опасность возникает при употреблении продукта в крайне высоких дозах – 50-150 мг на кг массы тела. В этом случае у пострадавшего возникает рвота, угнетается функция дыхания, появляются признаки помутнения сознания, вероятны судорожные припадки. Пациент может впасть в кому на фоне резкого падения артериального давления.

Помощь при таком состоянии должны оказывать профессионалы. До приезда врачей или при слабой выраженности симптомов рекомендуется промыть пострадавшему желудок, дать абсорбент для замедления всасывания активного компонента продукта в кровь. Чаще всего используется активированный уголь в объеме 1 таблетки на каждые 10 кг массы тела. «Флумазенил» – антагонист бензодиазепина – применяется в крайних случаях. Его влияние на организм в таких ситуациях до конца не изучено.

Терапия при передозировке «Грандаксином» проводится симптоматическая. Медработники следят за физиологическими показателями больного, реагируют на возникающие симптомы. При проблемах с дыханием проводится искусственная вентиляция легких. Для борьбы с гипотензией пациента помещают в положение Тренделенбурга и проводят инфузионную терапию. При недостаточно быстром повышении АД или отсутствии реакции используют «Допамин», норадреналин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх