Лозартан таблетки : инструкция по применению

Лозартан: инструкция по применению и отзывы

1. 1. Форма выпуска и состав
2. 2. Фармакологические свойства
3. 3. Показания к применению
4. 4. Противопоказания
5. 5. Способ применения и дозировка
6. 6. Побочные действия
7. 7. Передозировка
8. 8. Особые указания
9. 9. Применение при беременности и лактации
10. 10. Применение в детском возрасте

1. 11. При нарушениях функции почек
2. 12. При нарушениях функции печени
3. 13. Применение в пожилом возрасте
4. 14. Лекарственное взаимодействие
5. 15. Аналоги
6. 16. Сроки и условия хранения
7. 17. Условия отпуска из аптек
8. 18. Отзывы
9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Losartan

Код ATX: C09CA01

Действующее вещество: лозартан (losartan)

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. (Израиль)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 22 руб.

Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.

• Применение вещества Лозартан
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Лозартан

• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Лозартан
• Взаимодействия с другими действующими веществами

• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Лозартан

Латинское название вещества Лозартан

Losartanum (род. Losartani)

Химическое название

2-Бутил-4-хлор-1—4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли)

Брутто-формула

C22H23ClN6O

Фармакологическая группа вещества Лозартан

• Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
• Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Код CAS

114798-26-4

Характеристика вещества Лозартан

Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.

Форма выпуска и состав

Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, допустима небольшая шероховатость поверхности; на изломе – белые с желтоватым оттенком или белые; 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; в блистерах по 15 шт., по 2, 4, 6 блистеров в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10, 30 шт., по 1-6, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1, 3 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 1-4 упаковки в картонной пачке; в банках (баночках) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Состав оболочки:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип), предназначенный для внутреннего приема. Данное вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.

Ангиотензин II избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами многих тканей (гладкомышечные ткани сосудов, ткани почек, сердца и надпочечников), выполняя важные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пр. Также ангиотензин II стимулирует процесс разрастания гладкомышечных клеток. In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологически активный метаболит Лозартана) блокируют физиологический эффект ангиотензина II независимо от пути или источника синтеза. Лозартан избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.

В случае применения лозартана отсутствует отрицательная обратная связь с секрецией ренина, что приводит к повышению его активности в плазме крови. Увеличение активности ренина вызывает повышение содержания ангиотензина II, однако при этом сохраняется как антигипертензивная активность, так и снижение концентрации альдостерона в плазме крови, что указывает на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит имеют большее сродство к рецепторам ангиотензина I, нежели к рецепторам ангиотензина II. Активность лозартана меньше аналогичного показателя его активного метаболита в 10–40 раз.

Однократный прием препарата внутрь вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.

Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.

При артериальной гипертензии и отсутствии сахарного диабета применение препарата у пациентов с протеинурией (свыше 2 г/сутки) достоверно приводит к снижению протеинурии, экскреции иммуноглобулина G и альбумина.

Лозартан стабилизирует содержание мочевины в кровяной плазме, не оказывает воздействия на вегетативные рефлексы и на содержание норадреналина в плазме.

У больных с артериальной гипертензией суточная доза Лозартана в количестве 150 мг не изменяет концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови. Прием аналогичной дозы препарата натощак не влияет на содержание глюкозы в крови.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при первом прохождении через печень посредством карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется активный метаболит.

Биодоступность Лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация действующего вещества и его активного метаболита в сыворотке крови достигается соответственно через 1 и 3–4 часа после приема внутрь. Биодоступность лозартана не зависит от приема пищи.

Свыше 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы, (главным образом с альбумином). Значение объема распределения – 34 литра. В ходе исследований на крысах показано, что лозартан почти не переходит гематоэнцефалический барьер.

Примерно 14% введенного внутривенно или принятого внутрь лозартана превращается в активный метаболит. Также образуются неактивные метаболиты, включая один второстепенный метаболит N-2-тетразол-глюкуронид и два основных метаболита, которые образуются после гидроксилирования боковой бутиловой цепи.

Значение плазменного клиренса лозартана – 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Значение почечного клиренса лозартана – 74 мл/мин, его активного метаболита – 26 мл/мин. При приеме внутрь около 4% дозы почки выводят в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита характерна линейная фармакокинетика при приеме внутрь до 200 мг лозартана. Период полувыведения лозартана составляет 1,5–2 часа, его основного метаболита – 6–9 часов. При суточной дозе препарата 100 мг лозартан и его активный метаболит не кумулируют в кровяной плазме.

Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.

При клиренсе креатинина свыше 10 мл/мин содержание лозартана в плазме не отличается от аналогичного показателя у больных с нормальной функцией почек.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза превышает аналогичный показатель у больных с нормальной функцией почек.

При алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести содержание лозартана и его активного метаболита превышает аналогичные показатели здоровых мужчин-добровольцев в 5 и 1,7 раза соответственно.

У пожилых мужчин с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются от значений указанных параметров у молодых мужчин с аналогичным диагнозом. У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана вдвое превышают аналогичные показатели у мужчин, страдающих данным заболеванием. Содержание активного метаболита у женщин и мужчин различается. Данное фармакокинетическое различие не является клинически значимым.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Защита почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией (действие проявляется замедлением прогрессирования почечной недостаточности, а именно снижением частоты развития гиперкреатининемии, протеинурии, терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения трансплантации почки или гемодиализа), показателей смертности);
• Понижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (действие проявляется понижением совокупной частоты инсульта, сердечно-сосудистой смертности и инфаркта миокарда);
• Хроническая сердечная недостаточность в случае неэффективности проведения лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Применение вещества Лозартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Абсолютные:

• Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения);
• Рефрактерная гиперкалиемия;
• Дегидратация;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту);
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

• Почечная недостаточность;
• Нарушения водно-электролитного баланса;
• Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью);
• Ишемическая болезнь сердца;
• Артериальная гипотензия;
• Сниженный объем циркулирующей крови;
• Гиперкалиемия;
• Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
• Состояния после трансплантации почки;
• Митральный и аортальный стеноз;
• Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе;
• Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями;
• Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
• Первичный альдостеронизм;
• Цереброваскулярные заболевания.

Меры предосторожности вещества Лозартан

Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Инструкция по применению Лозартана: способ и дозировка

Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.

Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.

В большинстве случаев при артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая суточная доза составляют 50 мг. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с момента начала терапии. У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до максимальной – 100 мг в день.

При сниженном объеме циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) Лозартан начинают принимать с дозы в 25 мг в день.

Нет необходимости в индивидуальном подборе начальной дозы у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, включая находящихся на диализе пациентов.

При печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также больным от 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.

Стандартная суточная начальная доза Лозартана для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией составляет 50 мг. В дальнейшем рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза (в 1 либо 2 приема в зависимости от степени понижения артериального давления) либо добавление гидрохлоротиазида.

Стандартная начальная суточная доза Лозартана для защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией составляет 50 мг. В дальнейшем в зависимости от степени понижения артериального давления рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза. Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипотензивными препаратами центрального действия, блокаторами «медленных» кальциевых каналов), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (ингибиторами глюкозидазы, глитазонами и производными сульфонилмочевины).

При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы – 50 мг 1 раз в день (в зависимости от индивидуальной переносимости).

Побочные действия

Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют.

При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (>1% – часто; <1% – редко):

• Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, метеоризм, зубная боль, гастрит, запор, нарушения функции печени, гепатит, рвота;
• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у больных с внутрисосудистой дегидратацией, например, при тяжелой сердечной недостаточности или при приеме высоких доз диуретиков), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, инфаркт миокарда, аритмии, васкулит;
• Центральная нервная система и органы чувств: часто – головная боль, головокружение, бессонница; редко – беспокойство, нарушение сна, нарушение памяти, сонливость, периферическая нейропатия, гипостезии, парестезии, тремор, депрессия, атаксия, обморок, конъюнктивит, нарушения вкуса и зрения, звон в ушах, мигрень;
• Мочевыделительная система: редко – инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, функциональные нарушения почек;
• Дыхательная система: часто – кашель, отек слизистой оболочки носа, бронхит, синусит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей;
• Система кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура Шенлейна-Геноха;
• Репродуктивная система: редко – импотенция, понижение либидо;
• Опорно-двигательный аппарат: часто – мышечные судороги, боль в ногах и спине; редко – артрит, артралгия, боль в колене и плече, фибромиалгия;
• Кожные покровы: редко – повышенное потоотделение, сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, алопеция;
• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (включая отек голосовой складки и гортани, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек губ, лица, языка и/или глотки);
• Общие нарушения: часто – периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, слабость, боль в области грудной клетки;
• Прочие: редко – носовое кровотечение, обострение течения подагры.

Также возможно развитие нарушений со стороны лабораторных показателей: >1% и 0,1% и <1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

При развитии либо усугублении указанных побочных действий, а также при развитии нехарактерных симптомов следует обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, возможно развитие брадикардии.

При лечении передозировки рекомендовано назначение форсированного диуреза и симптоматической терапии. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.

Особые указания

В редких случаях при применении Лозартана развиваются нарушения в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани, вызывающего обструкцию дыхательных путей, и/или отека лица, губ, языка и/или глотки. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью.

У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающих высокие дозы диуретиков) может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз.

Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии.

Во время терапии нужно регулярно контролировать содержание калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при функциональных нарушениях почек. Без предварительного согласования с врачом не следует принимать препараты калия или заменители соли с содержанием калия.

При наличии указаний на заболевания печени в анамнезе Лозартан следует принимать в более низких дозах, что связано с увеличением концентрации препарата в плазме крови.

В период терапии нужно регулярно через равные промежутки времени контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, из-за возможного развития головокружения, в особенности у пациентов, принимавших диуретические препараты и перешедших на терапию Лозартаном.

Применение при беременности и лактации

Запрещено применять Лозартан при беременности и в период лактации. Известно, что применение препаратов, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во II или III триместрах беременности может вызывать дефекты развития либо смерть развивающегося плода. Вследствие этого при диагностировании беременности применение Лозартана необходимо немедленно прекратить.

Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Если прием Лозартана в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прервать.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Лозартан запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности (до 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста необходимость в подборе дозы препарата отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Лозартана с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Рифампицин, флуконазол: уменьшение уровня активного метаболита;
• Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен, эплеренон) или препараты, способствующие повышению содержания калия (например, гепарин), калиевые добавки и соли с содержанием калия: повышение содержания калия в сыворотке крови;
• Препараты лития: снижение экскреции натрия и повышение сывороточной концентрации лития (необходимо проводить контроль его сывороточной концентрации);
• Нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: снижение антигипертензивного эффекта; у пациентов с функциональными нарушениями почек, получающих лечение НПВП, возможно дальнейшее ухудшение функции почек;
• Другие гипотензивные средства: увеличение выраженности антигипертензивного действия;
• Препараты, снижающие артериальное давление (например, трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин): увеличение риска развития артериальной гипотензии;
• Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему: увеличение риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, синкопе и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность); необходимо проводить тщательный контроль артериального давления, водно-электролитного баланса и функции почек.

Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными препаратами.

Совместное применение с алискиреном пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту) не рекомендуется.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лозартане

Отзывы о Лозартане являются преимущественно положительными, однако некоторые пользователи сообщают о возможном развитии побочных эффектов.

Цена на Лозартан в аптеках

Примерная цена на Лозартан составляет: 30 таблеток по 25 мг – от 109 до 157 руб., 30 таблеток по 100 мг – 315 руб.