Love Path

Здоровая и счастливая жизнь

Макропен

Одна таблетка, покрыта пленочной оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Код классификации лекарственного средства

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Однако он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7,2 до 8,0, то MIC для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то MIC увеличивается. При снижении значения pH наблюдается противоположная картина.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций,вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных к леток-кил л еров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальная эффективность

Мидекамицин — антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, например, микоплазма, уреаплазма, хламидии и легионеллы.

In vitro чувствительность бактерий к мидекамииину (МДМ)

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации MIC те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их М1С90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их М1С90 ≤ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S.aureus, Е.coli) и, что важнее всего, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов S.aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов S.aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазмы, легионеллы и C.diphteriae.

Фармакокинетические свойства

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке составляет 0,5 мкг/мл — 2,5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием пищи незначительно уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте 4-16 лет. Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед приемом пищи.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где достигает концентрации более чем на 100% выше, чем в крови. Высокие концентрации мидекамицина создаются в бронхиальном секрете, а также в коже.

Связывание мидекамицина с белками плазмы составляет 47%, метаболитов — 3-29%.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени с образованием трех основных активных метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6.

Почечная экскреция 3 основных метаболитов очень низкая. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой. После введения одной дозы, период полувыведения составляет примерно 1 час до завершения антибактериальной активности; от 1,3 до 1,7 и 2,2 часов для каждого из трех метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6. После повторного приема период полувыведения немного увеличивается — до 1,5 часов, в особенности для МеВ6 (2,2 ч), коэффициент накопления составляет примерно 2.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клинические исследования не показали существенных изменений фармакокинетики.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени наблюдается замедление выведения и увеличение концентрации метаболитов. У пациентов с циррозом печени возможно значительное увеличение максимальной концентрации препарата в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения.

Таким пациентам назначение мидекамицина противопоказано.

Пожилые пациенты

По сравнению с молодыми взрослыми пациентами скорость выведения трех основных метаболитов у пожилых людей снижается, при этом период полувыведения и AUC увеличивается.

Этих данных недостаточно для обоснования изменений доз у пожилых людей

Показания для применения

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит-.фарингит, назофарингит, острый синусит Острый средний отит Инфекции нижних дыхательных путей: острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (легкой и средней степени тяжести) Инфекции кожи и подкожных тканей: пиодермия, абсцессы, фурункулез, рожа, флегмона, эритразмы Острые стоматологические инфекции Урогенитальные инфекции (негонококковые) Инфекции желчевыводящих путей В случае гиперчувствительности к пенициллину

Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать во время еды или за 30 минут до еды.

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг должны принимать одну таблетку 400 мг три раза в сутки. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 1600 мг (максимальная суточная доза), разделенных на два приема.

Как правило, длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, но может быть увеличена. Курс лечения инфекций, вызванных хламидиями, составляет 14 дней.

Доза и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики показали, что для пациентов с поражением почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функций гепатобилиарной системы

При нарушениях легкой и средней степени тяжести доза препарата

регулируется по необходимости индивидуально.

Использование мидекамицина противопоказано у пациентов с тяжелым поражением печени.

Пожилые пациенты

По сравнению со взрослыми молодыми пациентами у пожилых пациентов скорость выведения трех основных метаболитов меньше. Этих данных недостаточно для обоснования коррекции дозы у таких пациентов.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не дробить и не разжевывать, запивая водой или любой другой жидкостью.

В случае пропуска времени приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно раньше. Однако если подошло время следующего приема, то не следует удваивать дозу препарата, для того чтобы: компенсировать пропущенный прием

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Макропена:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной из сторон, слегка двояковыпуклые, на изломе – белая масса с шероховатой поверхностью (по 8 таблеток в блистере, в картонной коробке 2 блистера);
  • Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: оранжевого цвета, мелкие, без видимых примесей, с ароматом банана (по 20 г во флаконах из темного стекла с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия, в комплекте с дозировочной ложкой; в картонной пачке 1 комплект). Приготовленная водная суспензия: оранжевого цвета, с легким запахом банана.

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: мидекамицин – 400 мг;
  • Дополнительные вещества: магния стеарат, полакрилин калия, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
  • Пленочная оболочка: титана диоксид, сополимер метакриловой кислоты, тальк, макрогол.

В 5 мл готовой суспензии содержится:

  • Активное вещество: мидекамицина ацетат – 175 мг;
  • Дополнительные вещества: кислота лимонная, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор банановый, натрия гидрофосфат безводный, краситель солнечный закат желтый FCF (E110), пеногаситель силиконовый, гипромеллоза, маннитол, натрия сахаринат.

От чего помогает Макропен?

Лекарственный препарат назначают для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к активным компонентам препарата микроорганизмами. К ним относятся:

  1. Дифтерия и коклюш;
  2. Энтерит, вызванный Campylobacter spp.;
  3. Инфекции подкожной клетчатки и кожи;
  4. Внебольничная пневмония, хронический бронхит в фазе обострения, синусит, отит, тонзиллофарингит.

Также применяют при заболевания мочеполовой системы, вызванные Ureaplasma urealyticum, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Фармакологические свойства

Макропен – это антибиотик из группы макролидов. Препарат подавляет синтез белков в клетках возбудителей инфекции. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие (приостанавливает рост и размножение патологических микроорганизмов), в более высоких – бактерицидное (полностью уничтожает возбудителя).

В соответствии с инструкцией по применению рассматриваемый антибиотический препарат используется в тех случаях, когда это заболевания вызваны такими бактериями:

В зависимости от прописанной лечащим врачом дозировки Макропен может оказывать на перечисленных возбудителей болезни как бактериостатическое, так и бактерицидное действие.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Макропен принимают внутрь до еды или через 1 час после приема пищи, при необходимости таблетку измельчают или разжевывают, запивая достаточным количеством жидкости.

  • Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых – 1.6 г.
  • Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях – 50 мг/кг массы тела в 3 приема.

Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела в 2 приема) представлена ниже:

Длительность терапии препаратом не должна превышать 7 суток. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта пациенту рекомендуется повторно обратиться к врачу для уточнения чувствительности возбудителя инфекции к препарату.

Суточная доза Макропена для профилактики дифтерии определяется из расчета по 50 мг на 1 кг веса пациента и принимается в 2 приема. Продолжительность терапии 7 дней, затем рекомендуется провести контрольное бактериологическое исследование.

Профилактика коклюша проводится в период первых 14 дней после контакта с инфицированным в дозе 50 мг на 1 кг веса в сутки, курс лечения – 7-14 дней.

Противопоказания

Инструкция по применению запрещает использовать антибиотик, если:

  • имеется ярко выраженная печеночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к препарату.

Антибиотик Макропен можно назначать детям, начиная с 1,5-2 месяцев. Таблетки Макропен, в отличие от суспензии, могут быть использованы только по отношению к детям от 3 лет.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты препарата:

  1. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия;
  2. Пищеварительная система: тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастрии, стоматит, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; в индивидуальных случаях – длительная тяжелая диарея (может свидетельствовать о развитии псевдомембранозного колита);
  3. Прочие: слабость.

Прием дозы препарата, превышающей терапевтическую, может вызывать тошноту и рвоту, при этом специфическое лечение не предусмотрено. Следует принять сорбенты для ускорения выведения препарата и провести симптоматическую терапию.

Аналоги Макропен

Аналогов по действующему веществу не имеется. Аналоги Макропена, относящиеся той же фармакологической группе (макролиды II поколения): Кларитромицин, Азитромицин, Джозамицин.

Цены

Средняя цена Макропен 400мг таблетки в аптеках (Москва) 425 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Особые указания

Маннитол, входящий в состав гранул, предназначенных для приготовления суспензии, может стать причиной развития диареи.

При проведении длительной терапии требуется контроль активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями деятельности печени.

Макропен так же, как и другие противомикробные препараты при длительном курсе может привести к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может быть признаком развития псевдомембранозного колита.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном использовании мидекамицин:

  • Снижает метаболизм в печени и повышает концентрацию в сыворотке карбамазепина и алкалоидов спорыньи, вследствие этого при их сочетании требуется соблюдать осторожность;
  • Замедляет выведение циклоспорина или антикоагулянтов (варфарина);
  • Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C в месте, защищенном от влаги и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года. Приготовленную суспензию при условии хранения в холодильнике можно употреблять на протяжении 14 дней, а при температуре, не превышающей 25 °C – 7 дней.

  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Возраст до 3 лет (для таблеток);
  • Повышенная чувствительность к компонентам средства.

С крайней осторожностью следует принимать препарат при имеющейся в анамнезе аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, т. к. при этом краситель солнечный закат желтый может спровоцировать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Во время беременности применение возможно только в том случае, когда ожидаемая польза от средства превышает потенциальную угрозу от побочных эффектов. Ввиду того что Макропен выделяется с грудным молоком во время приема препарата необходимо прервать кормление грудью.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх