Love Path

Здоровая и счастливая жизнь

Метронидазол

Метрозол

Метрозол (Metrozol)

международное и химическое название: Metronidazole; 1-(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор бледно-жёлтого цвета;

Состав. 100 мл раствора содержат: метронидазола – 500 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Другие антибактериальные средства. Производные имидазола.

Код АТС J01X D01.

Действие лекарства. Метрозол – это эффективный противомикробный и противопротозойный препарат.

Фармакодинамика. Метрозол – нитроимидазол с противопротозойной и противобактериальным действием. Метронидазол взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает её конформацию, разрушения и деградацию. Происходит торможение механизму возобновление ДНК, нарушение репликации и транскрипции ДНК в течение двух-трёх генераций и гибель микроорганизма. Метрозол высокоэффективный против микроорганизмов Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат проявляет бактерицидное действие против патогенных анаэробных бактерий, в том числе против бактероидив и фузобактерий. Не активен против аэробных микроорганизмов. Бактерии втрачають активность уже под влиянием такой низкой концентрации метронидазола, что равна 3,1 мкг/мл и полностью знищуеться при концентрации 6,3 мкг/мл, в том числе бактерии: B. fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, C. perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus и Veilonella.

Фармакокинетика. После внутривенного вливания (в течение 20 минут) 500 мг метронидазола у больных на анаэробные инфекции концентрация препарата в сыворотке составляла через час – 35,2 мкг/мл, через 4 часа – 39,9 мкг/мл и 25,7 мкг/мл через 8 часов. Период полураспада после введения однократной дозы составляет 6 – 7 часов. Метронидазол слегка связывается с протеинами крови (4 – 20%). Препарат легко проникает в ткани, его объем распределения составляет 70 – 95% массы тела. Метронидазол достигает бактерицидного концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов, слину, жёлчь, половые выделение, амниотичну жидкость и грудное молоко.

Метаболизм. Метронидазол выводится из организма человека, в основном, путём метаболизма в результате окисление сторонней цепочки, гидроксилирования или объединение исходного вещества. Основным продуктом метаболизма является 1-(2 оксиэтил)-2 оксиметил-5-нитроимидазол, который вместе с глюкуронидом составляет от 40 до 50% вещества, что выводится с мочой. Кислотны и алкильни метаболита метронидазола обнаруживают активность на 50% и 30%, соответственно.

Выделение. Во время 24 часов с мочой выводится от 35 до 65% всех нитропроизводных препарата. С калом выводится 6 – 15%. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/минут/1,73 кв. м. У больных с нормальным функционуванням желчевыводящих путей концентрации метронидазола в желчи желчного пузыря после внутривенного вливания 500 мг препарата значительно выше, чем у сыворотке.

Метронидазол диализируется при гемодиализе. Влияние заболеваний на кинетику. У больных с нарушением функции почек после введения повторных доз препарата наблюдается накопления метронидазола в сыворотке. Поэтому частое введения препарата не рекомендуется для больных с острой недостаточностью почек.

Показания для использования. Лечение инфекций, которые вызваны чувствительными к Метрозолу анаэробными микроорганизмами:

инфекции органов брюшной полости (в том числе перитонит, абсцесс печени, острый кишечный амебиаз и др. );

инфекции органов малого таза (в том числе эндометрит, абсцесс яичников и маточных труб, послеоперационные осложнения);

инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких, мочевых путей, инфекции кожи, костей);

сепсис;

эндокардит;

инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит, абсцесс головного мозга).

Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.

Способ использования и дозы. Для взрослых и детей старше 12 лет: 500 мг (100 мл), которые вводятся в течение 20 минут (при норме 5 мл в минуту) каждые 8 часов.

Для детей младше 12 лет: длительность лечения должна определяться доктором в зависимости от результатов клинического обследование. Порядок и частота – в зависимости от массы ребенка (7,5 мг/кг). Количество жидкости, что вливается, 1,5 мл/кг 0,5% раствора препарата Метрозол.

При первой возможности следует переходить от внутривенных вливаний до приема препарата внутрь (200 – 400 мг три раза в день).

Курс лечения 7 – 10 дней, при тяжелых инфекциях – до 2 – 3 недель.

Побочное действие. Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в брюшной области, головокружение, усталость и темный цвет мочи.

Иногда случаются такие побочные явления, как атаксия, головная боль, проходящая обратная нейтропения, металлический привкус во рту, жжение во влагалище и мочевому пузыре, раздражения желудка, диарея. В некоторых больных при лечении анаэробных инфекций внутривенным вливаниям Метрозола появляется также периферическая нейропатия. При интенсивном лечении высокими дозами могут наблюдаться головокружение, депрессия, судороги, возбудимость.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к метрозолу или к остальным нитроимидазольным производным, заболеваниях системы крови, органических поражениях центральной нервной системы. Метрозол противопоказан в течение первых 3 месяцев беременности и матерям-кормилицам.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). При длительном применении высоких доз – головокружение, атаксия, депрессия, судороги, возбудимость. Для быстрого удаления метрозола из организма при отсутствии нарушений мочевыделение применяют форсированный диурез. При тяжелых отравлениях – перитониальный диализ и гемодиализ. В случаях развития судорог – противосудорожные средства (диазепам).

Особенности использования. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек. В случаях длительного использования метрозола необходимо проводить исследования крови до, в период и после лечения. Во время лечения Метрозолом следует избегать употребления алкоголя, потому что вследствие нарушения его окисление может видбуватись накопления ацетальдегида. В результате этого развиваются дисульфирамни реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, возбудимость).

Особенности введения:

Не извлекать внутренний флакон с упаковки до использования.

Наружная упаковка защищает препарат от жидкости. Внутренний флакон обеспечивает стерильность препарата.

После снятия внешней упаковки следует надавить на флакон, чтобы уточнить, или нет вытекания препарата. Если флакон был поврежден, препарат использовать нельзя.

Непосредственно перед применением флакон нагреть до комнатной температуры или до 37°С.

Снять защитный колпачок и протереть оголенную поверхность медицинским спиртом.

Вставить стерильную канюлю в шейку флакона для инъекций.

Для вливания подвесить флакон вверх дном.

Вливать медленно внутривенно со скоростью около 5 мл в минуту.

Для того, чтобы в флакон попадало воздуха, вставить стерильную вентиляционную иголку в дно перевернутого флакона в любое место над уровнем жидкости.

Не использовать, если нарушена герметичность флакона, или раствор не прозрачный.

Взаимодействие с лекарственными средствами. При совместном применении Метрозола с варфарином – увеличивается время кроветворения. За 24 часа до внутривенного вливания метрозола желательно прекратить приема непрямых антикоагулянтов через рот. Метрозол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном использовании с циметидином метаболизм метрозола в печени может быть сниженный, что может приводить к замедление выведение и повышение концентрации метрозола в плазме крови.

Одновременный прием метрозола и дисульфирама может вызывать острый психоз и состояние возбуждения.

Метрозол химически несовместим с 10% раствором глюкозы, бензилпенициллина калия и раствора Рингер-Лока.

При одновременном применении с Метрозолом фенобарбитал ускоряет его метаболизм за счет индукции микросомальных ферментов печени, вследствие этого период полуведения и концентрации Метрозола в плазме крови уменьшается. Фенобарбитал и фенитоин уменьшают противомикробная активность Метрозола. При применении Метрозола на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, увеличение его токсичности и нарушение функции почек. При одновременном применении Метрозола с астемизолом и терфенадином возможны смены ЕКТ, аритмии блокады сердца, головокружение.

Сроки и условия хранения. Содержать при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 3 года.

Особые указания

Раствор при смешанных инфекциях допустимо использовать в сочетании с парентеральными антибиотиками, не смешивая при этом препараты между собой.

Не следует применять Метронидазол в комбинации с амоксициллином у лиц младше 18 лет.

Во время терапии запрещено употреблять этанол (из-за риска развития дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся внезапным приливом крови к лицу, рвотой, тошнотой, спастическими болями в животе, головной болью).

При длительном курсе требуется контролировать картину крови (ввиду возможного возникновения незначительной лейкопении). При появлении лейкопении возможность продолжения терапии зависит от угрозы развития инфекционного процесса.

В случае наблюдения ухудшения неврологического статуса (атаксия, головокружение) требуется прекратить прием средства.

Рекомендуется воздерживаться от половой жизни при проведении лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин, одновременное лечение половых партнеров является обязательным. После курса терапии трихомониаза проводятся контрольные пробы до и после менструации на протяжении 3 очередных циклов.

При необходимости лечения в течение более 10 дней требуется тщательно оценить соотношение ожидаемого эффекта от препарата и риска потенциальных осложнений.

Ввиду возможного появления нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, в период терапии рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами.

Состав и форма выпуска

Метронидазол — активный компонент, обладающий терапевтическими свойствами. Концентрация и состав дополнительных веществ зависят от лекарственной формы и производителя.

Изготавливается в виде раствора, таблеток, геля и суппозиториев.

Метронидазол в виде таблеток

Для перорального введения. Специальная оболочка таблетированной формы облегчает усвоение активного компонента в пищеварительном тракте. Стандартная дозировка в одной таблетке составляет двести пятьдесят миллиграммов.

Упаковка

Метронидазол в виде раствора

Жидкая лекарственная форма для внутривенного введения (инфузия). В одном миллилитре раствора содержится пять миллиграммов активного компонента. В одном флаконе — пятьсот миллиграммов.

Метронидазол в виде свечей

В качестве вспомогательного вещества обычно используется твердый жир. Стандартная дозировка в одной свече составляет пятьсот миллиграммов.

Для интравагинального использования.

Метронидазол в виде геля

Топическая лекарственная форма с системным действием. Концентрация действующего вещества обычно составляет 1%. В ста граммах геля содержится один грамм противомикробного вещества. Для вагинального использования.

Терапевтическое действие

По классификации активный компонент относится к противопротозойным и антибактериальным медикаментам. После усвоения лекарственной формы химическое соединение проникает в клетки патогенов, где происходит восстановление 5-нитрогруппы. Восстановленное вещество нарушает воспроизведение генетической информации клетки. Происходит гибель инфекционного агента. К дополнительным свойствам препарата можно отнести увеличение чувствительности опухолевой ткани к лучевой терапии, усиление токсического действия этанола на организм и стимуляцию регенеративных процессов.

Спектр активности

Применение вместе с амоксициллином помогает лечить инфекцию, вызванную инвазией Helicobacter pylori. Дополнительное антибактериальное средство устраняет фактор устойчивости бактерий к метронидазолу.

Побочные действия

Иногда на фоне медикаментозной терапии появляются нежелательные реакции, обусловленные действием активного компонента на ткани и органы. Типичной побочной реакцией считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия).

Основные нежелательные эффекты:

  • Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, жидкий стул, истощение, отсутствие аппетита, позывы к рвоте, кишечная колика, задержка стула, механический привкус, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, сухость слизистых оболочек, стоматит.
  • Нервная система: цефалгия, головокружение, нарушение координации движений, повреждение периферических нервов, снижение настроения, чрезмерное возбуждение, нарушение сознания, раздражительность, нарушение сна, судорожные реакции, усталость, галлюцинации.
  • Органы выделительной и репродуктивной систем: нарушение мочеиспускания, окрашивание мочи (красноватый или коричневый цвет), воспаление мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию и большой объем мочи, нарушение сознательного контроля мочеиспускания, грибковое поражение органов (кандидоз).
  • Иммунитет: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, повышение температуры тела, боли в суставах, заложенность носовых путей, крапивница.
  • Местные проявления (свечи и гель): болезненность в области пениса у полового партнера, частые позывы к мочеиспусканию, воспалительные процессы, зудение, покраснение слизистых оболочек половых органов.
  • Другие: снижение лейкоцитов, дефицит нейтрофилов, уплощение зубца Т на электрокардиограмме, повышение уровня печеночных ферментов и нарушение выделения желчи в кишечник (раствор), тромбоз и воспаление вены (раствор), неприятные ощущения и отечность в области инъекционного введения.

Побочные действия зависят от лекарственной формы. Местные реакции характерны для суппозиториев и геля.

Усвоение и выведение

Все лекарственные формы хорошо усваиваются и обладают системным эффектом. Лекарственное вещество распределяется в организме, проникает через биологические барьеры и распределяется в разных анатомических структурах. Обнаруживается в ликворе и амниотической жидкости. Показатель связывания с протеинами крови достигает тридцати процентов. Вещество преобразуется в печени (частично). Формируется метаболит, обладающий терапевтическим действием. Выводится средство в основном с мочой и незначительно через пищеварительную систему. Возможно накопление химического соединения при повторном введении на фоне нарушения функций почечной ткани.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метронидазола:

  • Раствор для инфузий: бледно-желтого цвета с зеленоватым оттенком (по 100 мл во флаконах полиэтиленовых);
  • Таблетки для перорального приема: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок; по 20 шт. или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10 или 400 упаковок);
  • Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого или бледно-желтого цвета (по 5 суппозиториев в блистере, в картонной пачке по 2 блистера);
  • Гель вагинальный 1%: бесцветный, бледно-желтый или желтовато-зеленоватый (по 30 г в тубах алюминиевых, в комплекте с аппликатором для интравагинального введения, в картонной пачке по 1 тубе);
  • Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубе);
  • Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубе).

Активное вещество – метронидазол, содержание зависит от формы выпуска:

Дополнительные компоненты:

  • Раствор для инфузий: натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия хлорид, вода для инъекций;
  • Таблетки: стеариновая кислота, крахмал картофельный, тальк;
  • Суппозитории вагинальные: полиэтиленоксид 400, полиэтиленоксид 1500;
  • Гель вагинальный: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), пропиленгликоль, карбомер (карбопол), вода очищенная, натрия гидроксид;
  • Крем: синтетический ольброт, цетиловый спирт, глицерол, стеариновая кислота, метилоксибензоат, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, пропилоксибензоат;
  • Гель для наружного использования: триэтаноламин, этанол, карбоксиполиметилен 940, метилоксибензоат, пропилоксибензоат, пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, вода.

Показания к применению

Раствор для инфузий и таблетки:

  • Протозойные инфекции: кишечный амебиаз (амебная дизентерия), внекишечный амебиаз (в т. ч. амебный абсцесс печени), трихомониаз (включая трихомонадный уретрит, трихомонадный вагинит);
  • Инфекции суставов и костей, инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит), эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, пневмония, сепсис, инициированные Bacteroidesspp. (вт. ч. Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron);
  • Инфекции органов малого таза (абсцесс фаллопиевых труб и яичников, эндометрит, инфекции свода влагалища); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), вызываемые видами Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp.;
  • Псевдомембранозный колит (обусловленный приемом антибиотиков);
  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, связанные с Helicobacter pylori;
  • Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства (в тех случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в ее клетках);
  • Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на околоректальной области, ободочной кишке, при аппендэктомии и гинекологических операциях).

Суппозитории и гель вагинальные:

  • Урогенитальный трихомониаз (включая вагинит, уретрит);
  • Неспецифический вагинит различного генеза, подтвержденный микробиологическими и клиническими данными.

Гель и крем Метронидазол для наружного использования:

  • Вульгарные и розовые угри (в т. ч. постстероидные);
  • Инфекционные заболевания кожи;
  • Трофические язвы нижних конечностей (на фоне сахарного диабета, варикозного расширения вен);
  • Себорейный дерматит, жирная себорея;
  • Длительно незаживающие раны;
  • Ожоги;
  • Пролежни;
  • Трещины заднего прохода.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей! Хранить:

  • Таблетки: в сухом, защищенном от света месте;
  • Гель вагинальный, гель для наружного применения: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Не замораживать;
  • Крем для наружного применения: при температуре 5–15 °C;
  • Раствор для инфузий: в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C;
  • Свечи: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок хранения:

  • Таблетки, раствор для инфузий, свечи – 3 года;
  • Гель и крем для наружного применения, гель вагинальный – 2 года.

Противопоказания

Некоторым пациентам препарат не назначается из-за повышенного риска развития тяжелых осложнений. Главным противопоказанием считается чувствительность иммунитета к активному или вспомогательным компонентам лекарственной формы. Перед лечением нужно изучить состав и проконсультироваться у врача.

Другие противопоказания:

  • Снижение уровня лейкоцитов в настоящий момент или в прошлом.
  • Нарушение работы печеночной ткани.
  • Возраст до 18 лет (гель и свечи).
  • Период грудного вскармливания.
  • Первый триместр вынашивания ребенка.
  • Органическая патология центральной нервной системы, включая эпилептические приступы.
  • Нарушение координированности движений.
  • Аллергия на производные нитроимидазола.
  • Патологии крови.
  • Чувствительность иммунитета к имидазолам.

Лечение проводится осторожно в период второго и третьего триместра вынашивания ребенка. Нужен постоянный врачебный контроль.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх