Love Path

Здоровая и счастливая жизнь

От чего помогает Анальгин?

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анальгин оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и умеренное противовоспалительное действие. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Фармакокинетика

При приеме внутрь анальгин (метамизол) быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Метаболизируется в печени. Активный метаболит 4- метил-аминоантипирин в свою очередь метаболизируется в 4-формил-аминоантипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Метаболиты выводятся почками. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч после приема внутрь.

Показания к применению

— острая боль после травмы или операции;

— колики;

— боль, обусловленная новообразованием;

— другие острые или хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;

— высокая температура, которая не реагирует на другие меры.

Парентеральное введение показано только при невозможности энтерального применения.

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.

Должны быть выбраны наименьшие эффективные дозы, контролирующие боль и лихорадку.

У детей для снижения температуры достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм веса тела.

Начало действия колеблется от 30 до 60 минут после приема внутрь и через 30 минут после парентерального введения.

Для детей старше 10 лет и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг/кг. Взрослым и подросткам старше 15 лет (> 53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы:

Возраст (масса тела)

Разовая доза

Максимальная суточная доза

10-14 лет

(32-53 кг)

По 1 таблетке (эквивалентно 500 мг метамизол натрия)

До 4 таблеток (эквивалентно 2000 мг метамизол натрия)

Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг)

1-2 таблетки (эквивалентно 500-1000 мг метамизол натрия)

До 8 таблеток (эквивалентно 4000 мг метамизол натрия)

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено при приеме анальгина.

При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина. У этой категории пациентов, доза должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов обмена веществ может быть замедлено при приеме метамизола.

Нарушение почечной или печеночной функции. Следует избегать высоких доз при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение недопустимо.

Способ применения. Способ введения зависит от желаемого терапевтического эффекта и состояния больного. Во многих случаях приема внутрь достаточно для достижения удовлетворительного эффекта. Для быстрого наступления эффекта, когда пероральное или ректальное введение невозможно, рекомендуется внутривенное или внутримышечное введение. При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение препаратов связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.

Таблетки по 500 мг следует проглатывать целиком, с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При долгосрочном лечении требуются регулярные анализы крови, включая подсчет дифференцированных лейкоцитов.

Побочное действие

Кожные аллергические реакции.

Иногда: сыпь.

Редко: макулопапулезная экзантема. Анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут развиваться позже, во время инъекции или сразу после введения, а также после 10-12 часов. Но встречаются преимущественно в течение первого часа после приема. Реакции обычно проявляются в слизистой оболочке ЖКТ и в виде кожных реакций (такие, как зуд, жжение, покраснение, сыпь, отек), редко одышка. Эти реакции могут протекать с более тяжелыми формами такими как: крапивница, отек Квинке тяжелой степени (в том числе гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (иногда предшествует повышение артериального давления).

Прием анальгина при появлении кожных реакций должен быть немедленно прекращен.

У пациентов с аспириновой астмой реакции обычно проявляются в виде приступов астмы.

Очень редко: анальгетик-индуцированная бронхиальная астма, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, шок.

Кровь и лимфатическая система.

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз или тромбоцитопения. Эти реакции, вероятно, являются иммунологическими. Они могут возникнуть, даже если метамизол был дан в предыдущих случаях без осложнений.

Риск развития агранулоцитоза может быть увеличен, если анальгин принимается более чем 1 неделю.

Агранулоцитоз проявляется высокой температурой, ознобом, болями в горле, затрудненным глотанием, стоматитом, воспалением слизистых носа, горла и половых органов или анальным зудом. У пациентов, получающих антибиотики, эти симптомы могут быть минимальными.

СОЭ значительно ускоряется, гранулоциты значительно снижаются или полностью отсутствуют. Как правило, но не всегда, лабораторные значения гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются в пределах нормы.

Прием анальгин должен быть немедленно прекращен при неожиданном ухудшении общего состояния, не связанном со снижением температуры и проявлением простудных или воспалительных заболеваний.

Сердечно-сосудистая система

Нечасто: гипотензивные реакции во время или после применения, которые могут быть фармакологически зависимы, а не сопутствуют анафилактоидньм реакциям. Такие реакции могут привести к серьезному падению кровяного давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск развития гипотензивных реакций. Даже при гипертермии может произойти в критической зависимости от дозы снижение артериального давления без каких-либо признаков реакции гиперчувствительности.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острые ухудшения почечной функции — ухудшения, после которых могут очень редко развиваться протеинурия, олиго-или анурия и острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит. Окрашивание мочи в красный цвет.

Противопоказания

Анальгин не должен быть использован:

— при повышенной чувствительности к метамизолу и другим производным пиразолона или пиразолидинам (включая пациентов, у которых был выявлен агранулоцитоз после применения этих веществ) или любым другим ингредиентам анальгина;

— у пациентов с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непереносимости анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек), у пациентов с бронхоспазмом или с другими формами анафилактоидных реакций на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

— при нарушении функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболеваниях кроветворной системы;

— наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— больными с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст;

— при острой перемежающейся порфирии (риск возникновения приступа порфирии);

— в последнем триместре беременности.

Таблетки по 500мг противопоказаны к применению у детей в возрасте до 10 лет.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Особенности применения

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.

Применение во время беременности и в период лактации. Нет достаточных данных о применении анальгина во время беременности у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта у метамизола не выявлено. Поскольку не существует достаточных данных для людей, анальгин не следует принимать в первом триместре беременности, во втором триместре применяется только после тщательной оценки медицинской пользы и риска. Несмотря на то, что анальгин слабый ингибитор синтеза простагландинов, не исключается возможность преждевременного закрытия артериального протока и перинатальных осложнений. Поэтому анальгин в течение последнего триместра беременности противопоказан.

Метаболиты анальгина выделяются в грудное молоко, из-за чего его применение при лактации не рекомендуется. В исключительных случаях кормление грудью возможно спустя 48 часов после приема анальгина.

Меры предосторожности

Обезболивающие, содержащие производное пиразолона метамизол, обладают редким, но опасным для жизни риском развития шока и агранулоцитоза.

У больных атонической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций гиперчувствительности.

Пациенты с анафилактоидными реакциями или другими иммунологически опосредованными реакциями (например, агранулоцитоз) могут реагировать таким же образом на другие пиразолоны и пиразолидины.

При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза. В связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена лекарственного средства.

При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение анальгина связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.

Риск потенциально тяжелых анафилактоидных реакций на анальгин значительно увеличивается у пациентов с:

— синдромом астмы на анальгетики или ангионевротическим отеком на ненаркотические анальгетики;

— бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими риносинуситом и полипами в носу;

— хронической крапивницей;

— непереносимостью красителей (например, тартразин) и консервантов (например, бензоаты);

— непереносимостью алкоголя. Эти пациенты могут реагировать на алкогольные напитки даже в небольших количествах такими симптомами, как чихание, слезящиеся глаза и сильное покраснение лица. Такая непереносимость алкоголя может быть признаком ранее диагностированной астмы на анальгетики.

При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем АД ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.

Анальгин может привести к гипотензивным реакциям. Эти реакции могут быть зависимы от дозы. Обычно эти реакции возникают при парентеральном введении, а не энтеральном.

Риск развития таких реакций увеличивается:

— при быстром внутривенном введении;

— у пациентов с предшествующей гипотензией, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с множественными травмами или сердечным приступом);

— у больных с высокой температурой.

У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и тщательный контроль. Превентивные меры (такие как стабилизация кровообращения) могут быть необходимы для снижения риска гипотензивных реакций.

В исключительных случаях анальгин может быть использован у пациентов, у которых снижение артериального давления недопустимо, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или соответствующим стенозом мозговых артерий. Применение возможно только после тщательного контроля показателей гемодинамики.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью анальгин следует принимать только после тщательной оценки пользы, рисков и необходимых мер предосторожности. Необходимо проводить консультации с пациентом до введения анальгина. У пациентов с повышенным риском анафилактических реакций анальгин может быть использован только после тщательного анализа возможных рисков в отношении ожидаемой пользы. При приеме анальгина в таких случаях, пациент должен тщательно контролироваться для обеспечения медицинской помощи и готовности к чрезвычайным ситуациям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этанол — усиливается эффект этанола;

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии;

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении анальгином;

Циклоспорин — при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови;

Пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин — анальгин увеличивает активность этих лекарственных средств путем вытеснения их из связи с белком;

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность анальгина;

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол — одновременное применение Анальгина с этими лекарственными средствами может привести к усилению его токсичности;

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина;

Тиамазол и Сарколшин повышают риск развития лейкопении;

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект анальгина.

Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или в контурной безъячейковой упаковке.

По одной или две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: по 120 контурных безъячейковых упаковок или 150 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

Отпуск из аптек

Без рецепта.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые H2-блокаторы, анаприлин (замедляет инактивацию). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Побочные эффекты

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности. Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Просмотров: 3 735

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

  • Иммунитет: высыпания на поверхности кожи, отечность, отек Квинке, анафилаксия, другие формы аллергии, включая жизнеугрожающие.
  • Кроветворные органы: снижение лейкоцитов, значительное снижение гранулоцитов и моноцитов.
  • Сердечно-сосудистая система: изменение кровяного давления, значительное снижение кровяного давления.
  • Другие: нарушение деятельности почек и другие негативные последствия со стороны выделительной системы, синдром Коуниса, инфильтрат в области проведения инъекции.

Для инъекций

Нужно сообщить специалисту о любых возникших нежелательных реакциях. При возникновении симптомов аллергии незамедлительно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Терапевтический эффект

Химическое соединение относится к производным пиразолона. Лекарственные свойства объяснимы блокированием циклооксигеназы и нарушением высвобождения медиаторов воспалительной реакции. Нарушает проведение импульсов боли через пучки нервов. Повышает болевой порог и нормализует температуру тела. Умеренно нормализует тонус гладкомышечных клеток, облегчая болезненность со стороны внутренних органов.

Обладает более слабым противовоспалительным эффектом по сравнению с НПВС, однако при этом имеет менее выраженные нежелательные реакции со стороны пищеварительного тракта.

Фармакокинетические особенности

Преодолевает барьер стенки кишечника и попадает в кровоток. Полностью преобразуется в печеночной ткани с выделением метаболита, обладающего аналогичным терапевтическим эффектом. Степень связывания с плазменными протеинами достигает шестидесяти процентов. Практически полностью выводится из организма с мочой. Попадает в секрет молочных желез. Если пациент страдает от патологии печени, очищение организма от метаболита замедляется.

Фармакологические свойства

Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Форма выпуска и состав Анальгина

Препарат относится к ненаркотическим анальгетикам и выпускается несколькими фармацевтическими компаниями – «Армавирская биологическая фабрика», «Фармстандарт», «Дальхимфарм», «Ереванская ХФФ».

Таблетки и растворы этих фирм ничем не отличаются. Действующее вещество у них одно – метамизол натрия. Оно оказывает жаропонижающее, болеутоляющее действие и обладает противовоспалительным эффектом.

Форма выпуска препарата Analgin:

  • таблетки горького вкуса и бело-жёлтого цвета;
  • раствор для инъекций;
  • свечи для ректального использования;
  • жидкий раствор для внутривенных и внутримышечных уколов.

Анальгин в форме инъекций

Таблетки помимо основного вещества включают сахарозу, тальк, стеарат кальция, крахмал картофеля. Суппозитории дополнительно в своём составе содержат жир и суппосир.

Для детей анальгин встречается в виде суппозиториев и таблеток. Предпочтительнее использовать первый вариант.

Выпускается без рецепта.

Цена и аналоги

Лекарство имеет аналоги, которые назначают, если препарат имеет малую эффективность или его нет в данный момент в продаже. Цена «заменителей» может превышать стоимость самого Анальгина.

Сколько стоят препараты:

Спазган аналог Анальгина

Цена на анальгетик зависит от количества таблеток или ампул в упаковке и формы выпуска. В разных аптеках города Анальгин и его аналоги могут стоить по-разному.

Показания Анальгина

Препарат не лечит причину боли. Он удаляет неприятный симптом. Поэтому не рекомендуется заниматься самолечением. Следует обратиться в поликлинику, где врач проведёт обследование, назначит анализы и определит, нет ли у пациента непереносимости метамизола натрия.

Показания к применению Анальгина:

  • миалгия;
  • колики;
  • послеоперационная боль;
  • мигрень;
  • зубная боль;
  • лихорадка, которая не сбивается другими препаратами.

Анальгин помогает при мигренях

Детям назначают свечи, а взрослым таблетки либо инъекции внутримышечно или внутривенно.

Помогает средство при боли слабой интенсивности и средней: при месячных, во время отита, при зубной боли. Избавит средство и от головной боли.

Фармакологическое действие

Метамизол натрия является производным пиразолона.

Сколько действует препарат, зависит от того, в каком виде вещество поступило в организм:

  1. Таблетки начинают работать через 20-40 минут. Через два часа препарат достигает максимального эффекта.
  2. В жидком виде начинает устранять боль через 5-10 минут. Через 30 минут наступает наиболее сильный эффект. Время действия – 2 часа.
  3. Действие свечей развивается в течение 40 минут. Максимальный эффект наступает после 2 часов.

Анальгин блокирует действие субстанций, вызывающих в организме боль.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх