Love Path

Здоровая и счастливая жизнь

Преднизолон таблетки : инструкция по применению

(PREDNISOLON)

Регистрационный номер:

П N011381/01

Торговое название: Преднизолон

Международное непатентованное название:

преднизолон

Лекарственная форма:

таблетки

СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: преднизолон — 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный: стеариновая кислота; магния стеарат; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

ОПИСАНИЕ
Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или почти белого цвета с фаской и гравировкой «Р» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид

Код ATX: Н02А В06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки. стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина. опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А 2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках: усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы. приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз. приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, «вымывает» кальций из костей, повышает его выведение почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов. Происходит торможение эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Преднизолон повышает чувствительность бета- адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо — и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т — и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина — 1, интерлейкина — 2; гамма — интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика.
Абсорбция — высокая, максимальная концентрация в крови при пероральном приеме достигается через 1- 1.5 ч. В плазме до 90% преднизолона связывается с белками: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами.
Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Метаболиты неактивны. Период полувыведения — 2-4 ч. Выводится с желчью и мочой путем клубочковой фильтрации и на 80 — 90 % реабсорбируется канальцами. 20% выводится почками в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эндокринные нарушения: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; гипогликемические состояния.
Системные заболевания соединительной ткани:
ревматоидный артрит; системная красная волчанка; дерматомиозит; склеродермия: узелковый периартериит.
Острый ревматизм, острый кардит, малая хорея.
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: плечелопаточный периартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический и псориатический артрит; остеоартроз (в том числе посттравматический); полиартрит; ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых; бурсит; неспецифический тендосиновит; синовит; эпикондилит.
Острые и хронические аллергические заболевания:
аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты; лекарственная экзантема; сывороточная болезнь; крапивница; поллиноз; ангионевротический отек: аллергический ринит.
Бронхиальная астма, астматический статус.
Заболевания крови и системы кроветворения: аутоиммунная гемолитическая анемия; острые лимфо- и миелоидный лейкозы; лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура; агранулоцитоз; панмиелопатия; вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Заболевания кожи:
пузырчатка; экзема, псориаз, эксфолиативный дерматит; атопический дерматит; диффузный нейродермит; контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи); токсидермия; себорейный дерматит; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); буллезный герпетиформный дерматит; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Аллергические и воспалительные заболевания глаз:
аллергические язвы роговицы; аллергические формы конъюнктивита; симпатическая офтальмия; тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты; неврит зрительного нерва.
Заболевания желудочно-кишечного тракта:
язвенный колит; болезнь Крона; гепатит; локальный энтерит.
Рак легкого (в комбинации с цитостатическими препаратами).
Миеломная болезнь.
Заболевания легких:
острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии.
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит). нефротический синдром.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких.
Аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).
Рассеянный склероз.
Отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний. Тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Единственным противопоказанием для кратковременного применения по жизненным показаниям является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью следует назначать преднизолон при следующих состояниях и заболеваниях:
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Пре- и поствакцинальный периоды (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВПЧ-инфицирование). Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно сформированный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие этого. разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV степени).
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

Применение в период беременности и лактации.
Во время беременности применение преднизолона возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В I триместре беременности преднизолон применяется только по жизненным показаниям.
При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Доза и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Обычно суточную дозу принимают однократно либо принимают двойную дозу через день, в утренние часы, в интервале от 6 до 8 часов утра.
Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки, поддерживающая доза составляет — 5-10 мг/сутки. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача.
Дозы для детей: начальная доза — 1-2 мг/кг/сутки в 4-6 приемов, поддерживающая — 0.3-0.6 мг/кг/сутки.
При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм глюкокортикостероидов: утром назначают большую (или всю) часть дозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), замедление роста и задержка полового развития у детей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: оральный кандидоз, тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, брадикардия; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго. псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Побочные действия, обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия. снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Заболевания почек и мочевыводящих путей: учащенное ночное мочеиспускание, мочекаменная болезнь вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата.
Заболевания иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае возникновения побочных явлений необходимо уменьшить дозу преднизолона.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Необходим контроль за электролитами крови.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, эфедрин, аминоглутетимид, аминофеназон (индукторы «печеночных» микросомальных ферментов) снижают терапевтическое действие глюкокортикостериодных гормонов.
Может потребоваться увеличение дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов из-за ослабления гипогликемического действия.
Возможно как усиление, так и ослабление антикоагулянтного эффекта при приёме непрямых антикоагулянтов (требуется коррекция дозы).
Антикоагулянты и тромболитики — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.
Нестероидные противовоспалительные препараты:
Ацетилсалициловая кислота — преднизолон ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. После отмены глюкокортикостероидных препаратов возможно повышение концентрации салицилатов и развитие интоксикации; ввиду ульцерогенного действия салицилатов возрастает риск развития гастроинтестинального кровотечения и изъязвлений.
Индометацин — увеличивается риск побочных эффектов преднизолона (вытеснение индометацином преднизолона из связей с альбуминами).
Риск развития гипокалиемии возрастает при приёме амфотерицина В, диуретиков, теофиллина, сердечных гликозидов.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличить риск развития остеопороза.
При приёме эстрогенов и пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов снижается клиренс глюкокортикостероидов, удлиняется период полувыведения, усиливаются терапевтические и токсические эффекты преднизолона.
Возрастает гемотоксичность метотрексата.
Снижает стимулирующее влияние соматропина на рост.
Витамин D — снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике:
Празиквантел — снижается его концентрация;
М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитраты — способствует повышению внутриглазного давления;
Изониазид и мексилетин — преднизолон увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Адренокортикотропный гормон усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Глюкокортикостероиды снижают гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органа зрения.
До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.
В период лечение глюкокортикостероидами, особенно в больших дозах, не рекомендуется проводить вакцинацию из-за снижения ее эффективности.
Средние и высокие дозы глюкокортикостероидов могут вызывать повышение артериального давления.
При туберкулёзе препарат может назначаться лишь совместно с противотуберкулёзными препаратами.
При интеркуррентных инфекциях. септических состояниях необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
При длительном лечении глюкокортикостероидами необходимо назначать калий во избежание гипокалиемии.
При болезни Аддисона препарат не следует принимать одновременно с барбитуратами из-за опасности развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).
Глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать замедление роста у детей и подростков. Назначение препарата через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму вероятность развития такого побочного эффекта.
В пожилом возрасте частота побочных реакций возрастает.
При внезапной отмене, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром «отмены» глюкокортикостероидов: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, астения.
Вероятность надпочечниковой недостаточности в результате приёма препарата и сопряжённых с ней осложнений можно снизить, проводя постепенную отмену препарата. После отмены препарата надпочечниковая недостаточность может длиться месяцами, поэтому при любой стрессовой ситуации в этом периоде следует возобновить гормональную терапию.
При гипотиреозе и при циррозе печени действие глюкокортикостероидных гормонов может усиливаться.
Следует заранее предупреждать больных о том. что им и их близким следует избегать контактов с больными ветряной оспой, корью, герпесом. В случаях, когда проводится системное лечение глюкокортикостероидами или лечение глюкокортикостероидными препаратами проводилось в ближайшие 3 месяца, и при этом больной не был вакцинирован, следует назначить специфические иммуноглобулины.
Лечение глюкокортикостероидными препаратами требует медицинского контроля при сахарном диабете (в т.ч. в семейном анамнезе), остеопорозе (в период постменопаузы риск выше), гипертонии, хронических психотических реакциях (глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать психические нарушения и усиливать эмоциональную нестабильность), туберкулёзе в анамнезе, глаукоме, стероидной миопатии, язве желудка и 12-перстной кишки, эпилепсии, простом герпесе глаза (опасность перфорации роговицы).
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом нужно контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Влияние на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами.
Подобное влияние препарата неизвестно.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 5 мг:
100 таблеток в полипропиленовом флаконе, укупоренном крышкой с контролем первого вскрытия. Один флакон в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Гедеон Рихтер Румыния А.О.
Румыния. 540306 Тыргу Муреш. ул.Куза Водэ 99-105

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Передозировка

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м), внутрисуставно, наружно.

Меры предосторожности вещества Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Преднизолон 0.1474
Преднизолона таблетки 0.0192
Преднизол 0.0034
Медопред® 0.003
Преднизолон Никомед 0.0025
Преднизолон буфус 0.0015
Преднизолоновая мазь 0,5% 0.0013
Декортин Н50 0.0012
Преднизолон 5 мг Йенафарм 0.0012
Преднизолона натрия фосфат 0.0009
Декортин Н20 0.0009
Преднизолон Эльфа 0.0009
Декортин Н5 0.0007
Преднизолона метасульфобензоат натрия 0.0007
Солю-Декортин Н250 0.0005
Солю-Декортин H25 0.0003
Солю-Декортин Н50 0.0003
Преднизолоновая мазь 0

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C81 Болезнь Ходжкина
  • C91 Лимфоидный лейкоз
  • C92 Миелоидный лейкоз
  • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
  • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
  • D61.0 Конституциональная апластическая анемия
  • D61.9 Апластическая анемия неуточненная
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D69.5 Вторичная тромбоцитопения
  • D70 Агранулоцитоз
  • D86.0 Саркоидоз легких
  • E05 Тиреотоксикоз
  • E05.5 Тиреоидный криз или кома
  • E06.1 Подострый тиреоидит
  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
  • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
  • E83.5.0* Гиперкальциемия
  • G35 Рассеянный склероз
  • G93.6 Отек мозга
  • H01.0 Блефарит
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H15.0 Склерит
  • H15.1 Эписклерит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H16.8 Другие формы кератита
  • H20 Иридоциклит
  • H30 Хориоретинальное воспаление
  • H44.1 Другие эндофтальмиты
  • H46 Неврит зрительного нерва
  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус
  • J63.2 Бериллиоз
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
  • J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе
  • K50 Болезнь Крона
  • K51 Язвенный колит
  • K72.0 Острая и подострая печеночная недостаточность
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • K74 Фиброз и цирроз печени
  • L10 Пузырчатка
  • L13.9 Буллезные изменения неуточненные
  • L20 Атопический дерматит
  • L20.8 Другие атопические дерматиты
  • L21 Себорейный дерматит
  • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
  • L26 Эксфолиативный дерматит
  • L28.0 Простой хронический лишай
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L40 Псориаз
  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • L50 Крапивница
  • L51.2 Токсический эпидермальный некролиз
  • L53 Другие эритематозные состояния
  • L65.9 Нерубцующая потеря волос неуточненная
  • L91.0 Келоидный рубец
  • L93.0 Дискоидная красная волчанка
  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
  • M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M08 Юношеский артрит
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M30.0 Узелковый полиартериит
  • M31.1 Тромботическая микроангиопатия
  • M32 Системная красная волчанка
  • M33.2 Полимиозит
  • M34 Системный склероз
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M47.9 Спондилез неуточненный
  • M54.3 Ишиас
  • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
  • M71.9 Бурсопатия неуточненная
  • M75.0 Адгезивный капсулит плеча
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • N00 Острый нефритический синдром
  • N04 Нефротический синдром
  • R11 Тошнота и рвота
  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
  • R57.9 Шок неуточненный
  • S05 Травма глаза и глазницы
  • T49.8 Отравление другими средствами местного применения
  • T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
  • T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Код CAS

50-24-8

Характеристика вещества Преднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное.

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа1-глобулин) и альбумином. Tmax при приеме внутрь составляет 1–1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 из плазмы — 2–4 ч, из тканей — 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Побочные эффекты

Высокая биологическая активность и способность ГКС влиять практически на все ткани могут вызвать ряд побочных эффектов, особенно при нарушении режима дозирования препаратов. К ним относятся:

  1. Функциональные нарушения работы эндокринной системы. Глюкокортикоид может спровоцировать ожирение, изменение менструального цикла у женщин (дисменорея, аменорея), задержку полового развития детей.
  2. Нарушения сердечно-сосудистой деятельности. У пациентов наблюдалось повышение АД, нарушение ритма сердцебиения, симптомы хронической сердечной недостаточности. Гормон вызывает замедленное образование рубцовой ткани, что делает его опасным для пациентов с инфарктом миокарда.

Превышение рекомендованных доз ГКС может усугубить течение уже существующих патологий и способно спровоцировать развитие новых.

Длительное лечение преднизолоном приводит к привыканию, поэтому резкое прекращение приема приводит к возникновению синдрома «отмены». В этот период у пациентов наблюдались диспепсические расстройства, снижение аппетита, астения. Чтобы предотвратить появление подобных симптомов, прием лекарства сокращают постепенно.

Как снижать дозу при кратком применении

Прекращение приема Преднизолона нужно осуществлять постепенно. Обычно рекомендуется снижать дозу каждую неделю на 1/8. Но после короткого курса возможны другие способы отмены. Схему выбирает врач в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Один из вариантов — снижение дозы на 1/5 и одновременно прием препарата через день. Это самое быстро прекращение лечения. Оно должно осуществляться под наблюдением врача. Необходима терапия, поддерживающая работу надпочечников. Назначается инсулин, аскорбиновая кислота, альфа-токоферол, иногда поддерживающая терапия кортизолом.

Более медленная отмена Преднизолона заключается в снижении дозировки на 10% каждые 4 дня. По достижении количества 5 мг, а это 1 таблетка, снижают по ¼ таблетки. Если при таком снижении появляется синдром отмены, рекомендуется вернуться к прежней дозировке и через несколько дней попробовать еще раз снижать дозу более медленными темпами.

Еще один вариант отмены Преднизолона — укол любого гормонального средства пролонгированного действия. Такой способ эффективен только, если лечение продолжалось менее 2 месяцев. Укол делают после достижения дозы 5 мг.

Синдром отмены при приеме Преднизолона — это опасное состояние. Резкое прекращение лечения может привести к серьезной надпочечниковой недостаточности. Поэтому тем, кто принимает этот препарат, необходимо точно соблюдать рекомендации врача.

Значение гормона в лечении заболеваний

Глюкокортикоидный гормон преднизолон относится к синтетическим аналогам кортизола. ГКС имеет следующие характеристики:

  • широкий спектр применения;
  • сильное противовоспалительное и противоаллергическое действие

Препараты на основе этого гормона изготавливаются в виде таблеток, уколов и мазей, предназначенных для перорального приема, внутривенного и внутрисуставного вливания.

ГКС назначают при тяжелых воспалительных процессах или аллергических реакциях. Целесообразность приема рассматривают при недостаточной эффективности других лекарственных средств. Поскольку преднизолон относится к стероидам, его не рекомендуется применять при беременности, наличии инфекционных заболеваний и в карантинный период вакцинации, иммунном дефиците и психотических расстройствах.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Общая характеристика

Лекарственный препарат Преднизолон является синтетическим аналогом кортизола — эндогенного гормона, который синтезируется корой надпочечников. Основным действующим веществом является преднизолон, дегидрированное производное гидрокортизона. Лекарство относится к фармакологической группе глюкокортикостероидных средств (ГКС), назначаемых в составе моно и комплексной терапии воспалительных, эндокринных, аллергических и других патологий.

Терапевтическое применение этого глюкокортикоида эффективно в следующих случаях:

  • отсутствие положительной динамики при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП, НПВС);
  • недостаточная эффективность лекарств базисной терапии основных заболеваний;
  • необходимость назначения иммуномодулирующих средств.

Лечение Преднизолоном необходимо как в составе терапии экзогенных патологий, так и при эндогенной недостаточности кортизола, самостоятельно продуцируемого в организме. Гормональные стероиды обладают высокой степенью биологической активности, что требует осторожного подхода к их назначению.

Формы выпуска

Наибольший терапевтический эффект Преднизолона зависит от таких параметров, как тип и локализация патологий, для которых назначается терапия, а также способов употребления лекарства. Есть несколько фармацевтических форм, где основным действующим веществом является этот глюкокортикоидный гормон:

  1. Таблетки для перорального и интравагинального применения. Пероральную форму назначают для курсового лечения острых и хронических заболеваний, связанных с воспалительными процессами органов и тканей различного патогенеза. Вагинальные таблетки предназначены для терапии гинекологических заболеваний.
  2. Ампулы с раствором для парентерального и внутрисуставного введения инъекций. Инфузионное введение с помощью капельницы применяется при тяжелых формах аутоиммунных и системных патологий, а также при шоковом состоянии. Внутрисуставное введение уколов необходимо для лечения ревматоидных поражений суставов, при наличии сильного воспаления, которое не поддается другим видам лечения.
  3. Мази для наружного применения. Такая форма применяется для минимизации аллергической симптоматики, которая проявляется различными кожными реакциями, помощи при дерматитах и келоидных рубцах.
  4. Глазные капли. Эффективны при офтальмологических патологиях воспалительного и травматического характера.

Эндогенный кортизол, который вырабатывается в организме самостоятельно, имеет суточные колебания (пик активности приходится на раннее утро), поэтому пероральные синтетические аналоги кортизола рекомендуется принимать в утренние часы.

Противопоказания и ограничения

В связи со своим разносторонним действием преднизолон, особенно при его длительном применении, работает по поговорке: «одно лечим, другое калечим». Из-за этого в ряде случаев он становится последним, к чему обращается врач. Если назначается преднизолон при аллергии, дозировка его должна строго контролироваться.

Преднизолон противопоказан, если у вас:

  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат может спровоцировать прободение и кровотечение.
  • Синдром Иценко-Кушинга, когда кора надпочечников вырабатывает явный избыток кортикостероидов.
  • Остеопороз.
  • Почечная недостаточность.
  • Гипертония, особенно в тяжелой форме.
  • Вирусные инфекции в острой фазе.
  • Вакцинация — прием преднизолона может свести всю работу вакцины к нулю по причине иммунодепрессивного эффекта.
  • Сифилис.
  • Туберкулез в открытой форме.

При назначении преднизолона детям и беременным женщинам следует руководствоваться только жизненными показаниями. При этом нужно проводить компенсацию негативного воздействия препарата на организм.

Если вы долгое время принимали преднизолон и в нем больше нет необходимости, дозу нужно снижать постепенно. Резкое прекращение приема спровоцирует синдром отмены.

Формы выпуска и прием препарата

Этот лекарственный препарат выпускается в самом разнообразном виде. В аптеках встречаются следующие формы:

  • преднизолоновая мазь, концентрация 0,5%;
  • таблетки, от 1 до 5 мг;
  • глазные капли, 0,5%;
  • раствор для инъекций, ампулы 30 мг/1 мл.

В противошоковом наборе встречается также метилпреднизолон — более сильное производное в большом объеме.

Торговые названия преднизолона могут различаться: в аптеках он может продаваться под марками Декортин и Медопред.

Особенности приема препарата

При назначении таблеток важно помнить, что суточную дозу нужно правильно распределить. Половину необходимо принять утром, а остальное можно растянуть на день. Такая схема обусловлена тем, что в организме подобные гормоны наиболее эффективно работают именно утром.

Инъекции преднизолона не терпят быстроты. Вводить их внутривенно следует медленно. Если нет необходимости купировать острое состояние, отдайте предпочтение капельнице. Препарат можно развести в емкости с физраствором.

Глазные капли закапывают в глаз каждые два часа, постепенно увеличивая интервалы.

Мазью нужно пользоваться курсами не более двух недель, ни в коем случае не накладывая повязку.

Самолечением заниматься не стоит: гормональные препараты для этого не предназначены. Поэтому, прежде чем лечиться по инструкции в упаковке, сходите к врачу. Возможно, преднизолон вам будет не нужен.

У нас в детской поликлинике не любят выписывать гормональные препараты детям. Но в процедурном кабинете они есть. Как-то у ребенка была крапивница с отеками, сделали укол преднизолона, вроде прошло, потом принимали супрастин. Наверное, для скорой помощи это хорошее средство.

Ольга

Описание препарата

Преднизолон — глюкокортикоидный гормон, являющийся синтетическим аналогом нашего гидрокортизона. Последний производят надпочечники, а точнее, их кора. Функция гидрокортизона в организме — сохранение запасов глюкозы в печени и регуляция водно-электролитного баланса. Максимальное количество этого гормона бывает утром, а минимальная вечером.

Преднизолон не является полным аналогом гидрокортизона и не всегда последний можно заменить первым. Более того, его применение не основано на его функциях как гормона. Говоря о преднизолоне, стоит упомянуть его дозозависимость. Некоторые свойства, считавшиеся когда-то побочными, в больших дозах стали лечебными: применяется он не при гормональных расстройствах.

Противовоспалительный и антигистаминный эффект

Преднизолон подавляет выработку гистамина и препятствует его секреции в кровеносное русло. Также он способствует уменьшению числа лимфоцитов и антител.

Этот препарат способен действовать в любой форме, поэтому распространены все варианты выпуска: в виде инъекций, таблеток и мазей.

Эффективность препарата против воспалений и аллергических реакций настолько выраженная и быстрая, что одно время преднизолон стал панацеей против этих неприятных явлений. Им начали массово лечить аллергию, артриты, инфаркты и туберкулез.

Но именно тогда и возник ряд трудностей, связанный с побочным действием этого лекарства. Пришлось вспомнить о том, что это, все-таки, гормон.

Побочные действия

Их оказалось столько, что на применение преднизолона был наложен ряд ограничений. Список побочных эффектов выглядит так:

  • Препарат препятствует всасыванию калия в кишечнике, но накапливает натрий и жидкость. Это отрицательно сказывается на работе сердца.
  • Блокируя секрецию лимфоцитов, преднизолон становится иммунодепрессантом, то есть, снижает защитные силы организма.
  • Повышается уровень глюкозы в крови, следствием чего является повышенная выработка инсулина. Это приводит к избыточному весу несмотря на то, что сам гормон обладает липолизным и катаболическим эффектом.
  • Увеличивает секрецию желудочного сока, что приводит к образованию язвы.
  • Выводит кальций из организма, что становится причиной остеопороза.

При длительном применении препарата эти эффекты становятся выраженными: у пациентов наблюдается отложение жира в верхней части тела, проблемы с желудком и опорно-двигательным аппаратом. После прекращения приема преднизолона наблюдается синдром отмены — ведь организм, привыкая к синтетическому гормону, снижает выработку собственного.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

У меня тяжелая форма ревматоидного артрита. До того как начала принимать Преднизолон ходила с трудом. После 3 таблеток почувствовала облегчение. Принимаю лекарство уже 7 лет, так как, к сожалению, болезнь
не лечится, а без Преднизолона начинается обострение.
Анастасия Мне назначили Преднизолон на фоне химиотерапии, он облегчает ее переносимость. Принимать нужно в день очень большое количество таблеток. Мне приходилось пить по 20 таблеток в сутки.
Розалия

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх