Love Path

Здоровая и счастливая жизнь

Силденафил-СЗ


«Силденафил-СЗ» − эффективный рецептурный препарат для улучшения эректильной функции, выпускаемый (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии). Для поднятия либидо не предназначен – желания вступить в интимную связь не вызывает. Примерно 3% мужчин из-за информационной неграмотности разочаровываются в средствах на основе силденафила. Препарат помогает только при наличии возбуждения и на фоне сексуальной стимуляции. Без этого эрекция может возникнуть исключительно под влиянием эффекта плацебо – мозг сгенерирует соответствующие импульсы без участия силденафила.

Отзывы мужчин

Виталий, 44 года: «Силденафил-С3″ принимаю не чаще трех раз в неделю. Эффект есть – при возбуждении эрекция уверенная и после эякуляции легко вызывается повторно. Из минусов – где-то через 20-30 минут начинает стучать в голове и нос закладывает».

Сергей, 33 года: «От 50 мг силденафила от «Северной звезды» возникли все симптомы передозировки: одни побочки без эрекции. Сократил дозировку до 25 мг – весь негатив исчез, эрекция устойчивая».

Евгений, 37 лет: «Побочки и эффект что у «Силденафила-СЗ», что у «Виагры» одинаковы. Только от нашего средства после ночи с половым актом на следующий день сильно тянет в сон, работать не могу».

Станислав, 39 лет: «Первый раз попробовал «Силденафил-СЗ» (сразу 2 таблетки по 25 мг). Через 20 минут заложило нос, покраснело лицо, голова заболела, руки затряслись – стало страшно, не до секса, еле отошел. Потом купил «Тадалафил-СЗ», выпил только одну таблетку (5 мг) примерно за полчаса до секса. Никаких побочных эффектов не было ни до, ни после. Действует мягко, безопасно, никаких потрясений».

Алексей, 42 года: «Страдаю сахарным диабетом, поэтому проблемы с эрекцией присутствуют, но принимать стимуляторы боялся. «Тадалафил-СЗ» прописал врач. Сначала в минимальной дозировке, потом подняли по 20 мг (разово). Ухудшения самочувствия не заметил, а эффект в части активизации интимной жизни есть точно».

«Силденафил-СЗ» теоретически является «Виагрой» отечественного производства, продающейся по весьма выгодной цене. Тот факт, что одни мужчины не видят разницы между этими препаратами, а другие не почувствовали никакого эффекта от продукта «Северной звезды», может свидетельствовать о приобретении подделки либо недобросовестности производителя.

«Тадалафил-СЗ» − достойная альтернатива оригинальному «Сиалису». Производитель выпускает препарат в соответствии с международными стандартами GMP, но безопасность может гарантировать только лечащий врач. Во избежание побочных эффектов даже молодым мужчинам не следует приобретать и принимать средство без назначения специалиста.

Противопоказания и побочные эффекты

Список противопоказаний:

  • Лейкоз;
  • Индивидуальная непереносимость силденафила;
  • Применение других донаторов азота или нитратов (давление слишком сильно упадет);
  • Деформация члена (интенсивное наполнение кровью может вызвать сильные боли и разрывы тканей);
  • Повреждения зрительного нерва, патологии сетчатки;
  • Низкое давление;
  • Язва желудка;
  • Инсульт или инфаркт в ближайшем анамнезе (полгода);
  • Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.

Нежелательно принимать «Силденафил-СЗ» при варикозном расширении вен малого таза.

Основные побочные эффекты: тяжесть в голове, покраснение лица, насморк. Реже отмечается помутнение зрения, головные боли, тошнота, аллергия, отек. Может возникнуть шум в ушах, головокружение, учащение сердцебиения. Наиболее опасный побочный эффект – скачки давления, инфаркт миокарда. Это может привести к летальному исходу.

Вышеперечисленные побочные явления возникают редко, если соблюдать дозировку и не принимать препарат без назначения врача. Передозировка силденафила приведет к усилению негативных реакций, причем норма у каждого своя. Для некоторых мужчин вполне достаточно половины таблетки в 25 мг, а у кого-то эффект возникает только при максимальной дозе в 100 мг и побочные реакции при этом не выражены.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу. Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене. Силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным. Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: связывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

Метаболизм: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболиты метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80 %) и мочой (13 %).

Аналоги препарата

Силденафил С3 Северная Звезда – популярный дженерик брендового средства Виагра. Отличаются они стоимостью, фирмой производителем и некоторыми другими параметрами. Также среди других аналогов Силденафила с таким же действующим веществом стоит отметить следующие препараты:

  • Вивайра;
  • Сухагра;
  • Потенциале;
  • Визарсин;
  • Динамико и Динамико Форвард;
  • Силден;
  • Камагра;
  • Пенегра;
  • Максигра.

Все эти препараты действуют быстро и сохраняют свой эффект достаточно долго, чтобы провести один или несколько половых актов. Действие каждого из этих средств зависит не только от дозировки и схемы приёма препарата, но и от индивидуальных особенностей мужчины, а также от естественного возбуждения.

Аналоги

У всех аналогов силденафила почти одинаковый состав. Ниже представлен список аналогов силденафила и приблизительные цены, и вы выберете, что лучше для вас.

  • Виагра – американского производства, цена варьируется от дозировки, в среднем 1000 р. за 2 таблетки.
  • Виасан-ЛФ – российский аналог, по цене обойдется +- 1986 руб.
  • Виатайл – аналог Индийского производства, продается в разных дозировках по 1 штуке, по цене 357 руб.
  • Вивайра Визарсин – производство Словения, цена одной таблетки около 100р.
  • Вилдегра Динамико – 516 руб. за штуку. Страна производства-Хорватия.
  • Динамико Форвард – существует в формате пленок, диспергируемых в полости рта всего за 465 руб. Аналог из Кореи.
  • Инвида ОДП Максигра – препарат польского производства, 342 руб. штука.
  • Олмакс Стронг – самый недорогой аналог, всего 44 рубля за таблетку. Страна производства – Швейцария.
  • Ревацио – это таблетки, продаются по 90 штук в упаковке, из-за этого получился самый дорогой аналог (Америка), цена которого – 37077 руб.
  • Риджамп Силафил Силден Силденафил (с3 Северная Звезда, Россия) – 376 руб.

FAQ: ответы на частые вопросы

Рассмотрим многократные вопросы о силденафиле и ответы к ним:

Вреден ли Силденафил при постоянном применении? Насколько он безопасен для организма? Какие могут быть последствия от постоянного использования?

Сейчас встречается Силденафил в каждой второй домашней аптечке. Он распространен, как таблетки от простуды. Важно знать, что усиленное употребление силденафила с3 способствует развитию бесплодия, но нет потребности сразу пугаться, прочитав эти строки. Неприятности со здоровьем могут возникнуть, если принимать несколько таблеток силденафила в сутки ежедневно.

Имеется ли привыкание?

Бытует мнение, что длительное применение препарата «Северная звезда» вызовет привыкание, и силденафил перестанет действовать, или станет менее эффективным. Подобно тому, как происходит привыкание к антидепрессантам, отдельным болеутоляющим и психотропным средствам.

Все перечисленные категории лекарственных препаратов из-за действия на кору полушарий головного мозга провоцируют привыкание на физиологическом уровне, но силденафил не оказывает такого воздействия, ограничиваясь сосудорасширяющим эффектом. Поэтому говорить о медикаментозном привыкании несправедливо.

Есть другой вид привыкания – психологическое, когда, прекратив приём, мужчина теряет уверенность в себе, особенно если неудача повторится несколько раз.

Можно ли Силденафилом нанести вред организму при ежедневном употреблении?

В химическом смысле Силденафил не наносит вред организму, но если вы не занимаетесь сексом каждый день, то смысла в ежедневном употреблении лекарства нет. Препарат действует 4 – 5 ч, после чего полностью выводится из организма. Он не накапливается, обеспечивая качественную эрекцию наперед. Его следует принимать за час до совершения полового акта.

Препараты, содержащие Силденафил, и российские аналоги Виагры

Название Производитель Страна
Силденафил Вертекс Россия
Силденафил С3 Северная Звезда Россия
Динамико Teva Израиль-Россия
Максигра POLPHARMA S.A Польша
Визарсин KRKA d.d. Словения
Торнетис Сандоз Германия-Россия
Виатайл Сан фарма ( SUN Pharmaceutikal) Индия
Эрексезил С.А. Rua Joao de Deus Португалия
Ревацио Пфайзер США
Виасан-ЛФ ЛЕКФАРМ СООО Белорусь

Силденафил вертекс 100: что это за таблетки

После окончания срока на патент, Силденафил выпускают российские компании, Вертекс и даже ООО Озон.

В двух словах это Российская компания производящая силденафил. Производство таблеток в России осуществляется на основе порошка, произведённого в Индии или Китае.

Выпускают блистеры или полиэтиленовые банки, содержащие 10 таблеток, которые снабжены необходимыми сертификатами соответствия. Компания Вертекс это дочернее предприятие Великобритании (Лондон). Сегодня открыт завод в Санкт-Петербурге, основная специфика БАДы, косметические средства и фармацевтика. Лицензирована компания с 2003 года.

Голубые таблетки в плёночной оболочке имеют двустороннюю выпуклость. В поперечном разрезе видна белая составляющая лекарственного препарата.

Выпускаемые дозировки:

  • Минимальная доза – 25 мг.
  • Средняя дозировка – 50 мг.
  • Максимальная доза – 100 мг.

Главным действующим веществом всех дженериков является Силлденафил. В качестве наполнителя применяют различные вещества, такие как микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, моногидрит лактозы.

Побочные действия

Возможные побочные реакции указаны по частоте встречаемости.

  • головная боль, приливы к лицу;
  • нарушение зрения;
  • заложенность носа;
  • кожная сыпь;
  • диспепсия;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • диарея;
  • головокружение.

Среди других побочных явлений можно отметить: обморок, нарушение сна, звон в ушах, светобоязнь, гипотензия, тахикардия, приступы стенокардии, усиление кашля, увеличение количества мокроты, сухость во рту, жажда, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, отек половых органов, миалгия, артрит. В исследованиях эти реакции отмечались при приеме силденафила 100 мг.

Изменения у мужчин

У мужчин, которым за пятьдесят, половая функция начинает стремительно снижаться, поэтому они особенно нуждаются в таком средстве, как «Силденафил-С3». Таким пациентам свойственны следующие изменения в здоровье:

  • Появляется вялость полового органа.
  • Пропадает желание заниматься сексом.
  • Отмечается плохая эрекция.
  • Чувствительность полового органа заметно снижается.

Такой фактор, как неуверенность в своих силах является единственным психологическим аспектом, который может решить данное средство. На фоне приема уже во время прелюдии мужчина обязательно почувствует, что он готов к качественному сексу.

Можно ли «Силденафил-С3» женщинам?

Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза — 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

Инструкция по применению Силденафила для разных категорий пациентов

При нарушении функции почек: при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.

При нарушении функции печени: при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств: при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир, совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза — 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии.

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

Меры предосторожности вещества Силденафил

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.

Разные категории пациентов

Данные таблетки могут оказывать различное действие на разные категории людей:

  1. Пожилые люди. Ученые проводили исследования среди пациентов старше 65 лет. Их состояние оставалось в норме. После этого удалось установить, что мужчинам удалось добиться положительных результатов после применения данного средства.

После употребления препарата клиренс стал снижаться. Если сравнивать с молодыми пациентами, у пожилых людей увеличивался уровень средства, который присутствовал в плазме крови, на 40 %. Однако особых побочных эффектов не было.

  1. Люди с нарушениями работы почек. Пациентам с патологией почек умеренной или легкой степени, можно смело употреблять силденафил. Однократное использование средства в объеме 50 мг не спровоцирует существенных изменений в организме. Ученые проводили специальные исследования, которые позволили выявить данную особенность.

Клиренс лекарства снижается, если человек принимает данное средство при сложных патологиях. В этом случае все показатели повышаются практически вдвое в сравнении со здоровыми людьми.

  1. Пациенты с нарушениями печени. Выведение силденафила снижается при проблемах в функционировании печени. Особую роль в данном вопросе играет цирроз, причем стадии А и В. Также все показатели увеличиваются по сравнению с теми, которые присутствовали у здорового пациента такого же возраста. Важно отметить, что исследования не проводились среди людей со сложными патологиями печени.

Взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

Когда нельзя применять препарат

Силденафил, как и другие ингибиторы ФДЭ-5, имеет большое количество противопоказаний. Нельзя принимать этот препарат в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к силденафилу и лактозе, а также к другим компонентам средства;
  • некоторые нервно-психические заболевания;
  • состояния, в которых половая близость противопоказана, например, период реабилитации после инфаркта, инсульта, операции;
  • различные проблемы со зрением;
  • совместно с некоторыми препаратами, например, с донаторами оксида азота, нитратами и нитритами в разнообразных формах выпуска, ритонавиром и некоторыми другими лекарствами;
  • воспалительные процессы и инфекции;
  • склонность к кровотечениям и судорогам;
  • детский и подростковый возраст.

С особой осторожностью и только после консультации со специалистом можно применять Силденафил для повышения потенции в следующих случаях:

  • различные заболевания сердечно-сосудистой системы, внутренних органов и крови;
  • опухоли и новообразования, рак;
  • врождённые или приобретённые деформации полового члена;
  • склонность к развитию приапизма;
  • сердечная недостаточность, повышенное, пониженное или повышенное артериальное давление.

Противопоказания

Препарат имеет противопоказания, запрещающие либо ограничивающие его применение. Противопоказания, запрещающие использование:

  • до 18-летнего возраста;
  • одновременное употребление других средств, усиливающих эрекцию;
  • индивидуальные аллергические реакции на силденафил или другие ингредиенты, входящие в состав препарата;
  • одновременная терапия нитратами, нитритами (нитроглицерином);
  • тяжелая форма почечной недостаточности;
  • тяжелые патологии печени (цирроз);
  • гипотония (давление меньше, чем 90/50);
  • тяжелые заболевания сердца (кардиомиопатия, нестабильная стенокардия), перенесенные в течение последнего полугода инсульты, инфаркты;
  • наследственные заболевания глазной сетчатки.

Существуют противопоказания, при которых разрешается использование Силденафила c3, но с мерами предосторожности.

В этих ситуациях врачу требуется подсказать, как принимать препарат, чтобы избежать нежелательных последствий:

  • искривления полового члена вследствие кавернозного фиброза и других причин;
  • язвенные болезни ЖКТ в стадии обострения;
  • патологии сердца и сосудов, при которых активные занятия сексом рискованны;
  • мигрени;
  • лейкоз;
  • анемия;
  • гиперчувствительность;
  • лечение нитратами.

Силденафил для женщин

Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra. Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза — 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения.

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Как и сколько действует таблетка

Силденафил начинает действовать через 30-120 минут. Этот период для каждого индивидуален и зависит от скорости обменных процессов, возраста, съеденной пищи и выпитых напитков. Ошибки, из-за которых мужчины разочаровываются в эффективности силденафила:

  • Пьют таблетку после обильной трапезы или жирной пищи. Максимальная концентрация активного вещества в крови после приема натощак достигается примерно через час. Жирная еда замедляет процесс всасывания в среднем на 30 минут.
  • Рано начинают половой акт. Некоторые просто не дожидаются максимального эффекта (не ранее, чем через час) и приступают к сексу, когда препарат еще не начал работать в полную силу.

Период полувыведения составляет 4 часа. По истечении этого времени эффективность препарата снизится наполовину. Примерно столько будет действовать силденафил после приема — максимум 5 часов. Средство наиболее эффективно в течение первых двух часов после достижения максимальной концентрации, затем его активность постепенно пойдет на спад.

Фармакология

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию.

Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro, подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo.

В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19–87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.

При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1–2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.

У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения Cmax) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ, показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25–63%, в среднем 41%. Cmax достигается в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25–100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 более 150 мкмоль). Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).

У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18–45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50–80 мл/мин и 30–49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и Cmax увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и Cmax возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18–24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Применение вещества Силденафил

Нарушения эрекции.

Актуализация информации

Легочная гипертензия.

Гиперчувствительность, терапия нитратами.

Ограничения к применению

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Действующее вещество и свойства

Действующим веществом препарата является силденафила цитрат – то же самое, что и в «Виагре». Относится к ингибиторам ФДЭ-5 − угнетает активность фермента фосфодиэстеразы 5 типа, который мешает высвобождению оксида азота (NO3) из стенок кавернозных тел члена. Без NO3 сосуды не расширятся, кровь не прильет, эрекции не будет.

Здоровому мужчине без психологических отклонений силденафил обычно не требуется. Стимуляция эрекции при помощи ингибиторов ФДЭ-5 целесообразна в следующих случаях:

  1. Нарушение обмена веществ, плохое кровообращение. Половая слабость может быть следствием замедленного кровотока в районе малого таза или ожирения. В таких случаях эрекция очень чувствительна к малейшему спаду сексуального возбуждения.
  2. Психологические проблемы, типичной из которых является синдром тревожного ожидания сексуальной неудачи. Мужчина возбужден, но как только дело доходит непосредственно до секса, эрекция ослабляется из-за подсознательного страха провала. Силденафил не даст сосудам сжаться, кровь останется в половом члене, эрекция не пропадет.

Практикующий врач-сексолог, психотерапевт Евгений Александрович Кульгавчук расскажет о том, как самостоятельно диагностировать синдром тревожного ожидания неудачи и как справиться с этой проблемой:

  1. Преждевременная эякуляция. Силденафил способствует продлению полового акта.
  2. Нарушение половых рефлексов, например, из-за частых мастурбаций. Эрекция поддерживается только при ручной стимуляции, а во время фрикций привычного давления оказывается недостаточно, член падает. После приема силденафила для твердости пениса достаточно, чтобы мужчина был возбужден, половой акт не сорвется из-за ослабления эрекции.
  3. Нарушение функционирования сосудов полового члена. В таких случаях силденафил назначают курсом. Привыкания он не вызывает.

Когда необходимо применять средство

Основными показаниями к применению Силденафила являются следующие факторы и состояния:

  • различные нарушения потенции, которые препятствуют достижению достаточно длительной и полной эрекции для проведения полноценного полового акта;
  • лечение нарушений эрекции, вызванных психическими и физическими сбоями.

Средство никогда не применяется в качестве профилактики развития нарушений. Его используют только по назначению врача, строго следуя всем рекомендациям и правилам приёма препарата.

Отзывы о Силденафиле

Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая. Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг. У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения. Очень редко они были причиной отказа от препарата.

Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции, возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомии и при сахарном диабете.

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.

Клинические исследования

Данный препарат обладает высокой популярностью, а потому ученые провели целый множество исследований, которые позволяют изучить его воздействие на организм. В результате удалось установить, что увеличение дозировки приводило к значительному падению систолического давления. Этот эффект наблюдался при употреблении более 100 мг активного компонента.

После употребления средства были замечены проблемы с определением некоторых цветов – чаще всего зеленых и синих. Подобные реакции обычно появляются через час после употребления средства в объеме 100 мг. Эти ощущения имеют невыраженный характер и через пару часов полностью исчезают.

Натуральный возбудитель

Силденафил – это искусственное вещество, созданное в лабораторных условиях. Для его получения была использования специальная технология, которую невозможно повторить в домашних условиях.

Очень многие любым химическим веществам все же предпочитают натуральные и стараются использовать в рационе такие продукты, которые являются природными возбудителями (афродизиаками). Афродизиаками называют продукты, таким образом, воздействующие на организм, что при их постоянном использовании у человека повышается либидо, улучшается сексуальная функция, чувствительность.

Совместимость с алкоголем

Очень часто сексуальное желание возникает при употреблении спиртных напитков. Возможно ли пить алкоголь вместе с таблетками Силденафил сЗ? Насколько велика их совместимость или одновременный прием противопоказан?

Если праздник без алкоголя невозможен, а вечер предстоит жаркий, то принять пилюлю Силденафила станет возможно только через восемь часов после того, как была выпита последняя рюмка.

Если препарат будет принять вместе со спиртным или с маленьким перерывом, то никакого эффекта можно не дождаться. Лучше всего на все время лечения от алкоголя отказаться совсем.

Общие рекомендации

Силденафил не обладает терапевтическим эффектом, если после принятия препарата не произошло сексуальной стимуляции. Сам препарат не отвечает за стимуляцию, он лишь усиливает физиологический ответ на сексуальную стимуляцию. У препарата множество побочных эффектов, его нельзя сочетать с некоторыми медикаментами, которые обладают аналогичными эффектами либо влияют на микросомальные ферменты печени. Кроме того, сексуальная дисфункция может быть вызвана не только органическими нарушениями, но и психическими. Потому самостоятельное применение силденафила не только неэффективно, но и крайне опасно.

Перед использованием препарата с силденафилом необходимо проконсультироваться с врачом

Эффективна консультация врача не только с пациенткой, но и с её сексуальным партнёром. При выборе лечебного алгоритма учитываются возрастные, биологические и психологические особенности женщины, поскольку диагноз нарушения сексуального возбуждения женщины комплексный. Проблема сексуальных дисфункций остаётся мультидисциплинарной и может требовать включения гинеколога, психиатра, эндокринолога и невролога в процесс лечения.

Особенности

Стоит отметить, что все приведенные эффекты силденафила обусловлены усиленным кровотоком, а следовательно, эту особенность стоит учитывать при выборе средства в случае проблем с давлением, заболеваниями сердца и нарушением кровотока. Возбуждающий эффект не связан с психическими процессами, то есть отсутствие естественного влечения никак не регулируется приемом препарата. Поэтому позиционирование средства в качестве женского или мужского возбудителя является дешевым рекламным трюком. В этом силденафил для мужчин и женщин обладают схожими характеристиками.

В данной ситуации, в первую очередь следует позаботиться об улучшении отношений в паре, позаботиться о достаточном отдыхе и рациональном режиме, уделить внимание питанию и физической активности. Использование любых лекарственных средств является вспомогательным средством, если только их прием не вызван нарушениями в работе организма.

Состав

В основе лекарства цитрат силденафила (Sildenafil Citrate), который является ингибитором ФДЭ. В составе каждой пилюли Силденафила сЗ, в зависимости от дозировки, содержится следующее количество ингредиентов:

Дополнительные компоненты Количество силденафила в одной таблетке (мг)
25 50 100
Добавочные ингредиенты:
Микрокристаллическая целлюлоза 50 54 83,5
Моногидрат лактозы (молочный сахар) 61,5 74 83,5
Кроскармеллоза натрия 7,5 10 15
Повидон 4,5 10 15
Стеарат магния 1,5 2 3
Поверхностный слой:
Спирт поливиниловый (не полностью гидролизованный) 2 2,4 3,6
Диоксид титан 1,145 1,374 2,061
Макрогол 1,01 1,212 1,818
Тальк 0,74 0,888 1,332
Алюминиевый лак (основа – бриллиантовый голубой) 0,096 0,1152 0,1728
Оксид железа (желтый) 0,0085 0,0102 0,0153
Оксид железа (черный) 0,0005 0,0006 0,0009

Такие компоненты, как миногидарт лактозы, стеарат магния и кроскармеллоза натрия используются как подсластитель, стабилизатор и быстрый растворитель соответственно.

Преимущества

Существенным преимуществом этого препарата считается его стоимость. Он намного дешевле своих аналогов, но оказывает при этом такое же терапевтическое воздействие. Кроме того, отмечаются следующие положительные свойства медикамента:

  • Улучшается циркуляция крови в районе малого таза и гениталиях ведь на фоне развития патологий именно в этой области у мужчин наблюдаются застойные явления.
  • Повышается активность полового органа. Важно отметить, что продолжительность действия таблеток сохраняется до пяти часов.
  • Снимается напряжение, а мышцы расслабляются, что становится возможным благодаря обильному потоку крови.
  • Стимулируется либидо мужчины, а, кроме того, «Силденафил-С3» служит незаменимым энергетиком.
  • Осуществляется быстрое всасывание в кровь. Результат, как правило, наступает уже через час.
  • Препарат особенно полезен для гипертоников благодаря тому, что может снижать артериальное давление.

Таким образом, в том случае, если мужчина не в состоянии произвести полноценный и качественный половой акт, то всего одна таблетка представленного средства решит такую проблему за один прием.

Дженерики

Как уже было сказано выше, Силденафил используется при устранении плохого кровообращения в органах малого таза, для усиления сексуального вожделения и восприимчивости эрогенных зон.

Всем знакомый препарат, в основе состава которого силденафил, называется Виагра. По сути это «пионер» всех медикаментов для улучшения качества секса. Виагра по сей день активно продается в аптечной сети. При этом она очень дорогая. Ее цена в два-четыре раза выше, чем у ее синонимов.

Если быть точнее, то последующие препараты, созданные на основе силденафила, это дженерики Виагры. Чем дженерики отличаются от уникального средства?

Технология разработки оригинального средства следующая:

  1. Выделение химического вещества и анализ его свойств;
  2. Проведение лабораторных исследований с целью выявления наибольшего количества пользительных и отрицательных свойств и определение суточной дозировки;
  3. Разработка метода и технологии выведения основного действующего вещества в производственных масштабах;
  4. Очищение активного вещества от ненужных подмесей, так как их наличие может спровоцировать аллергию и другие сторонние воздействия;
  5. Разработка уникального названия медикамента и его массовый выпуск на фармацевтический рынок.

Каждый подлинный препарат имеет обязательный патент, временной период которого ограничен. В основном свидетельство выдается на период от пяти до десяти лет. Когда действие патента заканчивается, другая фармацевтическая компания имеет право использовать оригинальный состав, но выпускать его уже в качестве собственного средства.

Название лекарства также заменяется. В итоге получается абсолютно новый препарат в новой дозировке и с уже проверенным оригинальным составом. Стоимость же средства уже гораздо ниже. Так появляются дженерики.

Дженерики не копируют состав уникального медикамента на сто процентов. Одинаковым остается лишь доза основного активного вещества. А вот количество и состав вспомогательных ингредиентов может изменяться. Очень часто производители дженериков не проводят тщательное очищение действующего вещества от ненужных примесей.

Есть ли привыкание

Есть ли привыкание у мужчин к силденафилу? Вероятность снижения чувствительности к препарату по прошествии некоторого периода после начала лечения есть. Специалисты ВОЗ называют эту напасть фармакологической толерантностью.

Считается, что мужчинам, привыкшим к действию силденафила, требуется неуклонно повышать долю действующего вещества. Это – прямая предпосылка к развитию побочек.

Однако, подобные опасения были отвергнуты благодаря дополнительным клиническим исследованиям. Группа из 600 пациентов принимала ингибитор в течение 4 лет. Последующее анкетирование не подтвердило развитие устойчивости.

Цена

Свежий ориентир по стоимости указан в таблице.

Фасовка 0,1 г 0,05 г 0,025 г
20 штук 688 567 339
10 штук 394 337
4 штуки 278 196 117

Сравнить стоимость с индийскими дженериками

Неправильный прием Cилденафила может иметь последствия. Чтобы их избежать, нужно знать обо всех предостережениях, которые связаны с этими таблетками.

Среди противопоказаний выделяют:

  • возраст до 30 лет, так как влияние препарата на детородную функцию еще до конца не изучено;
  • если нет нарушений в сексуальной сфере;
  • проблемы в работе сердца;
  • при избыточном весе;
  • сбои в гормональной системе.

Лекарство, которое прописано после консультации с гинекологом, безвредно для женского здоровья. Только при условии, что девушка будет соблюдать все рекомендации.

Стоимость

Цена в аптеке на Силденафил сЗ полностью зависит от его дозировки. Также учитывается количество пилюль в одном блистере и место, где препарат был произведен. Средние ценовые показатели можно узнать ниже.

Дозировка (мг) Количество пилюль (шт.) Стоимость (руб.)
25 1 81
4 105
20 318
50 1 76
4 169
10 332
20 500
100 1 42
4 240
10 515
20 699

Ссылки

В каких аптеках лучше купить + цена

Силденафил с3 реально купить без рецепта врача в аптеках города. Средняя цена силденафила в аптеке зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Купить силденафил в интернет-аптеках и аптеках города:

  • Пилюли.ru – это самая крупная интернет-аптека России.
  • Apteka.ru – федеральный интернет-сервис по заказу аптечных товаров.
  • 366.ru – это онлайн-портал, предлагающий все для здоровья, красоты и ухода за телом.
  • Дешевая аптека – сеть аптек, предлагающая исключительно оригинальные препараты с доставкой на дом.
  • АСНА – это крупнейшая федеральная организация, объединяющая более 7000 аптек и аптечных сетей по всей России.
  • Здоровый город – это более 1000 сотрудников — лучших специалистов отрасли.

История создания

Изначально изучалось действие и фармакодинамика силденафрила на стимуляцию кровотока в миокарде. Препарат был синтезирован для создания эффективных лекарств против ишемической болезни сердца, но его действия было недостаточно. В процессе исследований были выявлены «побочные эффекты» на усиление кровоснабжения органом малого таза, благодаря чему разработки сменили ориентировку, стало изучаться именно возможность применения средства для улучшения потенции и лечения эректильной дисфункции.

В США Силденафил выпускается под брендом «Виагра» компании Pfizer. Таким образом, это один и тот же препарат, состав и фармакодинамика которых идентична. Разработки проводились относительно недавно — в 1992 году, но бренд очень быстро стал узнаваем и востребован во всем мире.

Сейчас у Силденафила появилось много аналогов, многие подобные препараты используют другие механизмы воздействия и действующие вещества, но, а само название «Виагра» стало нарицательным.

Женская физиология полового акта

Сексуальный ответ женщины можно рассматривать как сложный нейрорефлекс, ответ на внешнюю стимуляцию, связанный с крестцовыми и поясничными отделами спинного мозга. Физиология коитуса у мужчин и женщин практически идентичны.

Сексуальная реакция делится на фазы.

  1. Возбуждение. Инициируется психофизиологическими стимулами. Спинальные рефлексы приводят к парасимпатическим импульсам, которые расширяют мелкие сосуды. Наблюдаются конгестивные процессы: набухают клитор и влагалище. Усиленное кровоснабжение увеличивает проводимость кровеносных сосудов. Плазма крови выходит за пределы сосудов и образует транссудат, который вместе с секретом преддверных желёз участвует в лубрикации. Нейропептид Y, предположительно, участвует в сужении сосудов для снижения венозного оттока крови.
  2. Плато. Стадия анатомо-физиологических изменений, предшествующих оргазму. Матка идёт вверх, поднимает шейку и расширяет влагалище. Вазоконгестия внешней трети вагины сужает входное отверстие вокруг пениса и способствует сексуальному возбуждению мужчины.
  3. Оргазм. Кульминация фазы плато, которая обусловлена стойким возбуждением и сопровождается сокращениями мышц малого таза, которые окружают преддверие и миометрий (мышечный слой матки). Часто оргазм ассоциирован с другими непроизвольными действиями: вокализацией, сокращением других участков тел и общим эйфоричным состоянием.

    Оргазм – кульминация фазы плато и всего сексуального контакта

  4. Расслабление. На данной стадии происходит детумесценция – спад эрекции и набухания. К этой фазе относится рефрактерный период, которого у женщин, в отличие от мужчин, чаще всего нет, либо он длится очень недолго. В рефрактерный период организм невосприимчив к стимуляции.

Обратите внимание! Данные фазы могут проходить не в строгом порядке. Некоторые из них порой отсутствуют. Кроме того, представленная выше модель не описывает роль высшей мозговой деятельности и гормональной регуляции.

Некоторые фазы сексуального отклика могут отсутствовать

Эстрадиолы и в меньшей степени эстриолы продлевают восприимчивость вульвы и вагины к сексуальной стимуляции следующими механизмами:

  • стимулируют пролиферацию слизистого эпителия, который содержит гликоген;
  • способствуют стабильности структурных белков;
  • стимулируют гладкую мускулатуру влагалища;
  • увеличивают локальный приток крови и продлевают способность эпителия образовывать транссудат.

Последний механизм опосредствован VIP – вазоактивным интестинальным петидом и эндотелиальным NOS, который представляет собой синтазу – фермент, образующий оксид азота. Данные пептид и синтаза выступают в роли вазодилататоров – они расширяют просвет сосудов.

Тестостерон способствует выработке секрета андрогензависимыми преддверными железами. Предположительно, тестостерон исполняет роль кофактора эстрогеновых действий.

Рецепторы вагины особо чувствительны к тестостерону

Важно! Рецепторы вагины чувствительны к эстрогену, тестостерону, прогестерону.

Нервная регуляция осуществляется центральной и автономной нервными системами. Симпатическая нервная система способствует учащению сердечного сокращения и дыхания. Парасимпатическая регулирует вазоконгестивные процессы. Норэпинефрин стимулирует, а серотонин ингибирует конгестию и чувствительность к стимуляции.

В ЦНС возбуждающие сигналы поступают с помощью двух путей. Первый путь быстрый и передаёт тактильные, визуальные и слуховые сигналы в части лимбической системы. Второй путь медленней и связан с сознанием. Сигналы подаются в префронтальную кору и передаются в гиппокамп. Данные пути регулируются нейротрансмиттерами и гонадными стероидами (эстроген, тестостерон).

Возбуждение идет «из головы» и осуществляется благодаря психологическому настрою на контакт

Из информации, указанной выше, следует, что половая реакция – сложный процесс, который задействует кровеносную, нервную и эндокринную системы.

Форма выпуска

Представленное средство выпускают исключительно в форме таблеток. На сегодняшний день даже существует женский вариант, который помогает дамам усиливать чувствительность во время занятий сексом, повышает либидо и снимает напряжение. Таким образом, данный препарат прекрасно подойдет для партнера и его партнерши. Цена «Силденафил-С3» представлена ниже.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх