Love Path

Здоровая и счастливая жизнь

Сирдалуд® (Sirdalud®)

  • 29 Октября, 2018
  • Прочие препараты
  • Гладких Ася

В статье рассмотрим, от чего таблетки «Сирдалуд».

Лекарственное средство может оказывать влияние на тонус скелетной мускулатуры, проявляя умеренное обезболивающее воздействие. Этот препарат относят к группе миорелаксантов. Его активным компонентом выступает достаточно известное в фармакологии вещество тизанидин.

О препарате

Не все знают, от чего таблетки «Сирдалуд» помогают. Это лекарственное средство воздействует на скелетную мускулатуру, на фоне его применения проявляется умеренный обезболивающий эффект. Сферой применения этого средства считается наличие в организме спастического нарушения церебрального и спинального генеза. Сбой может выражаться в хронической и в острой форме.

Препаратом «Сирдалуд»снижается проявление спазмов и клонической судороги. Активное вещество в рамках перорального приема всасывается достаточно быстро и практически полностью. Максимальная его концентрация в плазме отмечается, как правило, уже через час после употребления препарата. Выводится медикамент вместе с мочой. Прием пищи одновременно с пилюлями не влияет на фармакокинетический процесс и на абсорбцию. Теперь подробнее поговорим о фармакологических свойствах представленного медицинского средства, а также ниже рассмотрим показания «Сирдалуда».

Фармакологическое воздействие медикамента

Вещество тизанидин является в первую очередь миорелаксантом центрального воздействия. Базовая точка приложения его влияния находится непосредственно в спинном мозге. Это лекарство стимулирует пресинаптические рецепторы, подавляя высвобождение возбуждающей аминокислоты, которая стимулирует метил и аспартату. Вследствие этого эффекта в организме происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения на уровне нейронов спинного мозга. Так как именно этот механизм в ответе за мышечный избыточный тонус, то на фоне его подавления таковой снижается. В дополнение к миорелаксирующему свойству тизанидин может дополнительно оказывать также и умеренно проявляющийся анальгезирующий центральный эффект.

Стоит отметить, что препарат «Сирдалуд» весьма эффективен при острых болезненных мышечных спазмах, ровно, как и при хронической спастичности церебрального и спинального генеза. Этим препаратом уменьшается проявление клонических судорог, вследствие чего понижается сопротивление пассивному движению и увеличивается объем активных действий. Миорелаксирующий эффект наряду с побочными реакциями лекарства напрямую зависят от концентрации препарата в кровяной плазме пациента. Далее выясним, в каких целях врачи обычно назначают своим пациентам этот медицинский препарат.

От чего таблетки «Сирдалуд»?

Разберемся подробнее в этом вопросе. Показаниями к его применению выступают:

  • Наличие у пациента спастичности скелетной мускулатуры, обусловленной неврологическим нарушением. Это может быть церебральный паралич наряду с дегенеративными патологиями спинного мозга, рассеянным склерозом, проблемным мозговым кровообращением, миелопатией и так далее. Показания к применению таблеток «Сирдалуд» должны строго соблюдаться.
  • Возникновение функциональных болезней позвоночного столба.
  • В рамках послеоперационного периода для восстановления после оперативного вмешательства, например, после операции по ликвидации межпозвоночной грыжи.

Показания к применению лекарства «Сирдалуд» описаны в инструкции.

Как известно, существует несколько основных причин развития болевых ощущений в области спины. Именно от определения этиологии недуга зависит выбор тактики медикаментозной коррекции проблемы. Часто подобное патологическое состояние возникает на фоне мышечного спазма без структурных аномалий и неврологических дефектов. Сильные спастические проявления порождают резкую боль в пояснице и других отделах позвоночника, которые существенно нарушают общее состояние человека, ограничивают его подвижность, тому подобное. В таких случаях врачи после детального обследования назначают пациентам препараты из группы миорелаксантов, ярким представителем которых является Сирдалуд.

Сирдалуд – миорелаксант центрального действия, влияющий на передачу нервных импульсов в центральных отделах нервной системы, а не на ее периферии, то есть в мышечной ткани.

Препарат обладает достаточной эффективностью, быстро устраняет миогенный спазм и болевые ощущения, связанные с ним. Помимо основного действия, лекарственное средство во время применения может спровоцировать и ряд побочных эффектов. Поэтому медикамент нельзя назначать себе самостоятельно. Его прием разрешен только после консультации у врача.

Нюансы использования при неврологических болезнях

Лекарство допускается применять в условиях чрезмерной возбудимости нервной системы для того, чтобы устранять спазмы с судорогами и конвульсиями конечностей. Препарат может применяться также и для борьбы с появлением нервного кашля и спазмов диафрагмы. Передача возбуждения посредством нервных клеток блокируется на уровне нервной системы, что происходит благодаря промежуточным спинномозговым нейронам. Эффект в данном случае наступает достаточно быстро. Патологии спинального и церебрального генеза в различных формах своего проявления тоже поддаются лечению этим медикаментом.

Стоит отметить, что у этого лекарства высокая биологическая доступность. Например, максимальная концентрация в человеческом организме наступает, как правило, через тридцать минут после использования таблетки. Лекарство выводят из организма почки в течение одних суток, поэтому его с большой осторожностью используют при наличии заболеваний нефрологического характера.

Необходимо обратить внимание на то обстоятельство, что категорически запрещается использовать этот медицинский препарат при терапии средствами, в состав которых включается вещество под названием флувоксамин. Когда пациенту необходим очень быстрый эффект от применения данного средства, лучше всего воспользоваться не формой таблеток, а суспензией, предназначенной для внутримышечного и внутривенного введения.

Для чего «Сирдалуд» назначают, можно уточнить у доктора.

Чем оправдано применение лекарства?

Основным действующим веществом этих таблеток, как уже сообщалось, выступает тизанидин. Этот активный компонент способствует процессу миорелаксации спинного мозга, делая это без каких-то видимых последствий для человеческой нервной системы. Именно благодаря этому и удается достигать расслабления скелетной гладкой мускулатуры и устранять судороги со спазмами.

Как принимать «Сирдалуд»?

Инструкция по использованию таблеток

При спазмах скелетной мускулатуры, возникших из-за неврологической патологии, дозировку подбирают в зависимости от реакции пациента на препарат, а, кроме того, от выраженности общей симптоматики:

  • Стоит подчеркнуть, что начальной дозировкой этого лекарства являются трехкратно 2 мг «Сирдалуда».
  • Спустя несколько суток, можно увеличивать дозирование и принимать по 3 или даже по 6 миллиграмм.
  • Оптимальной суточной нормой являются от 12 до 24 миллиграмм.
  • Дозировки выше 36 миллиграмм в сутки чреваты развитием у пациента побочных явлений.

Необходимо также упомянуть о дозировке для пациентов в пожилом возрасте. Таковая для этой категории лиц всегда корректируется. Такие больные должны находиться под регулярным контролем медицинского персонала. Зачастую доза снижается, потому что у пожилых пациентов замедлен почечный клиренс (речь идет о скорости почечных экскреций разных веществ из крови). Большие количества лекарства могут вызывать накопление метаболитов в крови наряду с развитием передозировки и появлением всяческих побочных реакций.

Есть также нюансы по приему этого лекарства и при недостаточности почек. Таким образом, при этом недуге средняя норма препарата составляет обычно трехкратно по 2 мг «Сирдалуда». В зависимости от последующей клинической картины и от общей переносимости тем или иным пациентом этого препарата дозирование с кратностью приема корректируется.

Побочные действия

При использовании терапевтически оправданной дозы Sirdalud по инструкции по применению побочные реакции практически никогда у пациентов не развиваются. Крайне редко может встречаться тошнота с нарушениями пищеварения. Несколько чаще обычно проявляется гипотензия в сочетании с сонливостью, слабостью, сухостью во рту и тому подобное.

При назначении повышенного количества препарата (для снятия сильных спазмов), побочные явления могут возникать намного чаще, однако это не считается поводом для того, чтобы отменять лекарство. В таких случаях зачастую встречают побочные эффекты в форме гипотензии и брадикардии, реже регистрируется бессонница в сочетании со слабостью и нарушениями сна. Очень редко у пациентов возможен гепатит.

Противопоказания

Этот медицинский препарат категорически запрещается принимать на фоне тяжелых нарушений печеночных и почечных функций. К тому же представленное медицинское средство не подходит для лечения в ряде следующих ситуаций:

  • На фоне сверхреакции организма пациента на тизанидин.
  • При сочетании тизанидина с лекарством «Флувоксамин».

Стоит отметить, что некоторое время назад были проведены специальные исследования на животных, не доказавшие наличие тератогенного воздействия этого препарата на плод. Однако у беременных контролируемые исследования по действию данного лекарства не проводились. Таким образом, врачи все же не рекомендуют назначать этот медикамент в период вынашивания плода. Помимо всего прочего требуется учитывать, что рассматриваемый медикамент попадает в грудное молоко, в связи с этим для кормящих женщин это лекарство также не рекомендовано к назначению.

Еще от чего помогают таблетки «Сирдалуд»?

Противопоказания лекарства

Не принимают средство при непереносимости компонентов, если на фоне лечения возникали реакции гиперчувствительности. Нужно учесть, что в составе есть лактоза, потому таблетки противопоказаны при дефиците фермента лактазы в организме. Прочие запреты на применение таковы:

  • нарушения деятельности печени, печеночная недостаточность;
  • возраст до 18-ти.

При беременности таблетки Сирдалуд помогают от мышечных спазмов, которые нередко возникают на последних сроках при наличии заболеваний опорно-двигательного аппарата. Но, поскольку детальных исследований о влиянии тизанидина на плод не проводилось, лечение возможно только по жизненным показаниям, когда польза будет превышать потенциальный риск. В иных случаях лучше отказаться от терапии Сирдалудом. При лактации лечение также проводить нельзя, активное и дополнительные вещества могут проникать в грудное молоко.

Осторожно назначают средство лицам старше 65-ти, возможно усиление некоторых побочных действий.

У больных с проблемами почек, если функция органов нарушена, концентрация тизанидина может почти в 2 раза превышать таковую у здоровых людей. Также возрастает период выведения метаболитов. Это обуславливает необходимость в осторожном приеме и коррекции дозировки.

Инструкция по применению

Сколько, как и когда применять препарат? Выбор дозировки проводится только врачом очень тщательно, поскольку полностью зависит от типа заболевания, его выраженности, состояния здоровья почек, печени человека. При приеме Сирдалуда после еды максимальная концентрация в крови возрастает на 30%, хотя специалисты считают такой показатель незначительным.

Начальной дозой обычно является 2 мг средства трижды/сутки, это поможет понять переносимость и выявить возможные побочные действия.

Лекарство пьют с водой в достаточном ее количестве, прием не зависит от еды. Как правило, в сутки делают 3 приема, но дополнительно можно выпить еще 2-4 мг средства, если боли, спазмы протекают в выраженной степени.

Лучше выпить дополнительную таблетку перед сном, поскольку возможна сонливость от более высокой дозировки. Напротив, при хорошем терапевтическом эффекте дозу можно поделить надвое (на таблетках есть риска, можно пить по 1 мг трижды/сутки).

Рекомендации по терапии таковы:

  • начальная максимальная доза при неврологических болезнях — 6 мг/сутки;
  • спустя 3-7 суток дозу можно поэтапно повышать на 2-4 мг;
  • возможна дозировка 12-24 мг/сутки, что дает сильный миорелаксирующий эффект;
  • обязательно следует вести прием таблеток через равные промежутки времени;
  • высшая доза — 36 мг/сутки.

При недостаточности почек начинают прием с 2 мг/сутки. Пьют Сирдалуд раз в день, повышают дозу только при острой необходимости.

Побочные эффекты

Данное лекарственное средство помогает от различных спазмов и болей, но имеет много побочных действий. Чаще всего возникают неврологические симптомы, ведь лекарство действует на ЦНС:

  • головокружения;
  • нарушения сна;
  • сонливость;
  • утомляемость;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • вертиго;
  • затуманенность зрения;
  • астения.

Возможно снижение частоты биения сердца вплоть до брадикардии, может упасть давление, при превышении дозы — до потери сознания, коллапса. Пищеварение также часто нарушается — возникают боли в животе, диспепсия, тошнота. Из-за миорелаксирующего действия есть риск появления слабости в мышцах. Из-за особенностей выведения метаболитов зачастую отмечается повышение АСТ, АЛТ печени, иногда возникает медикаментозный гепатит. Обычно все эти реакции сами проходят после отмены средства и не являются тяжелыми. Если дозы Сирдалуда высокие, побочные действия способны быть выраженными, но отмены терапии обычно не требуют.

Аналоги и иные сведения

Среди аналогов чаще отмечается Мидокалм. При выборе пациенты интересуются, что лучше — Сирдалуд или Мидокалм. Механизм действия лекарств схожий, но работающие вещества неодинаковы, поэтому заменять их самостоятельно нельзя. Мидокалм считается более современным средством, хотя частота побочных действий от его приема тоже велика. Вот аналоги Сирдалуда:

Препарат Состав Цена, рубли
Тизанидин Тизанидин 140
Тизанил Тизанидин 170
Тизалуд Тизанидин 230
Толперизон Толперизон 160
Толизор Толперизон 290
Мидокалм Толперизон 320
Калмирекс Толперизон 330

Нельзя допускать резкой отмены средства. Есть риск возникновения так называемой рикошетной гипертонии, тахикардии, поэтому при прекращении терапии дозировку снижают плавно. Это особенно актуально при приеме высокой дозы в течение долгого времени. Если не следовать этой рекомендации, имеется опасность нарушения мозгового кровообращения.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

При остеохондрозе

Боли в спине выступают фактором понижения качества жизни. Как правило, таковые возникают у человека из-за патологий, которые развиваются в позвоночном столбе. Одним из главных факторов возникновения болевых ощущений в этом районе является остеохондроз. На фоне этого заболевания у людей происходят дегенеративные и дистрофические изменения в позвоночнике.

Чтобы устранить боли при наличии остеохондроза, которые связаны с повышением мышечного тонуса, применяется миорелаксант «Сирдалуд» в количестве по 2 либо по 4 миллиграмма по несколько раз в сутки. Механизм воздействия этого препарата значительно может отличаться от фармакологического влияния прочих миорелаксантов. Препарат применяют тогда, когда остальные средства, понижающие мышечный тонус, не оказывают для пациентов должного эффекта. Большое преимущество рассматриваемого препарата заключается прежде всего в том, что при сокращении тонуса мышц он не влияет на их силу.

Детям

Назначение медицинского средства «Сирдалуд» детям, как правило, строго не рекомендуется. Клинические исследования по безопасности использования лекарства у этой возрастной группы, к сожалению, не проводились.

Препараты «Сирдалуд» и «Мидокалм»

Медицинский препарат под названием «Мидокалм» появился на фармацевтическом рынке в России намного раньше, чем средство «Сирдалуд». Оба этих медикамента являются аналогами, но обладают абсолютно разными действующими веществами. Воздействие «Мидокалма» на сегодняшний день намного лучше изучено. Он подобно миорелаксанту имеет обширный спектр применения. А вот препарат «Сирдалуд» зато в терапевтических дозах вызывает у больных намного меньше побочных реакций.

Стоит ли применять с алкоголем?

Применение представленного медицинского препарата в сочетании с алкоголем крайне нежелательно для всех пациентов. Дело в том, что алкоголем усиливается седативное и снотворное воздействие «Сирдалуда».

Взаимодействие медикамента

Что касается взаимодействия, то лишний раз необходимо подчеркнуть, что это лекарство ни в коем случае нельзя сочетать с препаратом «Флувоксамин». Помимо этого, достаточно большая осторожность требуется в рамках комбинации рассматриваемого препарата с такими средствами, как «Мексилетин», «Амиодарон», «Пропафенон», «Пефлоксацин», «Норфлоксацин», «Эноксацин», «Циметидин», «Тиклопидин», «Ципрофлоксацин», «Рофекоксиб», а также с гормональными оральными контрацептивами. В сочетании с диуретиками либо с гипотензивными лекарствами этот препарат способен вызвать брадикардию, усиливая артериальную гипотензию.

Передозировка

Явление передозировки данным медицинским препаратом уже неоднократно встречались в рамках клинической практики. Симптоматикой передозировки при этом выступает нарушение дыхания наряду с рвотой, сонливостью, гипотензией, беспокойством, миозом, головокружением и тому подобным. При терапии проявлений передозировки в особенности эффективным средством считается форсированный диурез.

В настоящее время известно несколько случаев передозировки препарата, включая случай, когда принятая доза Сирдалуда составила 400 мг. Во всех ситуациях, описанных выше, наблюдалось полное выздоровление, процесс которого протекал без каких-либо особенностей. К симптомам передозировки относят сонливость, головокружение, беспокойство, удлинение интервала QT, снижение артериального давления, тошноту, рвоту, угнетение дыхательного центра, коматозное состояние.

Для полного выведения Сирдалуда из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Предположительно, форсированный диурез также способствует ускоренному выведению тизанидина. В дальнейшем может потребоваться симптоматическая терапия.

Особые указания

Нарушения функции печени чаще наблюдались у пациентов, получавших Сирдалуд в дозе более 12 мг в сутки. У таких пациентов, а также у больных с клиническими признаками нарушения печеночной функции (тошнота, чувство усталости, анорексия) рекомендуется контролировать функцию печени и проводить соответствующие пробы один раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии. При уровнях аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, стойко превышающих верхнюю границу нормы в 3 и более раз, препарат следует отменить.

Сирдалуд не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой лактазной недостаточностью, наследственной непереносимостью галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, так как в состав таблеток входит лактоза.

При развитии сонливости на фоне лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от выполнения работ, связанных с высокой концентрацией внимания и быстрой психомоторной реакцией.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования использования Сирдалуда у беременных пациенток не проводились, поэтому его не следует назначать такой категории больных (за исключением случаев, когда потенциальная польза перевешивает возможные риски). Эксперименты на животных не выявили явных признаков тератогенности препарата. При его введении животным в суточных дозах 10 и 30 мг/кг наблюдалось увеличение гестационного срока. Зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной гибели плода, а также задержки его развития. При приеме вышеуказанных доз самками у них проявлялись выраженные симптомы седации и миорелаксации. Учитывая площадь поверхности тела, вышеуказанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (составляет 0,72 мг/кг в сутки) примерно в 2,2 и 6,7 раза.

Исследования у животных доказывают, что тизанидин в небольших концентрациях выделяется с молоком лактирующих самок. Не рекомендуется применять Сирдалуд в период лактации, поскольку сведения о проникновении данного соединения в грудное молоко у человека отсутствуют.

Перед началом лечения Сирдалудом пациенток репродуктивного возраста следует получить сведения о результате теста на беременность.

При введении Сирдалуда в суточных дозах 10 и 30 мг/кг самцам и самкам мужского и женского пола соответственно неблагоприятное влияние на фертильность отсутствовало. У особей мужского пола, получавших препарат в дозах, превышавших 30 мг/кг в сутки, и особей женского пола – в дозах, превышавших 10 мг/кг в сутки, наблюдалось снижение фертильности. Учитывая площадь поверхности тела, указанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (равна 0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раза. При приеме таких доз беременными самками наблюдались особые клинические симптомы, выражающиеся в атаксии, снижении массы тела и выраженных признаках седации.

Состав и формат выпуска медикамента: таблетки по 2 и 4 миллиграмма

Дозировка «Сирдалуда» 2мг и 4 мг, в блистере, как правило, содержится тридцать таблеток. Активным веществом, как уже было упомянуто, выступает особый компонент тизанидин. Дополнительными веществами служат микрокристаллическая целлюлоза наряду со стеариновой кислотой, безводной лактозой, коллоидным диоксидом кремния и так далее.

Дополнительные сведения

В клинической практике неоднократно были описаны случаи возникновения нарушений печеночных функций, которые являлись напрямую связанными с употреблением этого препарата. Поэтому во время терапии рекомендуют в обязательном порядке периодически проводить контроль над печеночными показателями. В том случае, если во время лечения у пациентов возникают симптомы в виде потери аппетита и беспричинной тошноты, то анализ показателей функционирования печени проводится намного чаще. Дело в том, что подобные признаки порой указывают на значительное ухудшение печеночной работы. Когда пациент начинает отмечать на фоне приема этого лекарства сонливость, то значит ему следует непременно воздержаться от вождения транспорта.

Разумеется, указано в инструкции по применению, от чего таблетки «Сирдалуд» помогают. Но там нет сведений об аналогах и стоимости.

Аналоги и цена

У этого медикамента, как и у прочих, имеются свои аналоги, которыми можно воспользоваться в том случае, если данный препарат человек по каким-то определенным причинам для лечения использовать не может. Итак, к аналогам рассматриваемого средства относят «Тизанидин» наряду с «Тизанилом», «Тизалудом» и так далее. Стоимость таблеток «Сирдалуд» за тридцать штук в упаковке приблизительно составляет около пятисот рублей. Теперь рассмотрим отзывы пациентов и выясним, что они думают и пишут в своих комментариях об использовании этого медикамента в рамках лечения.

Отзывы

Люди в своих комментариях пишут, что принимают обычно это лекарство длительно. Препарат назначается пациентам невропатологом. Отмечается, что он хорошо помогает при остеохондрозе. Люди рассказывают, что лекарство купирует особенно сильные болевые ощущения, возникающие у пациентов в шее из-за офисной работы. Таким образом, многие советуют данный медикамент другим пациентам, мучающимся болями в шее и плечах. Как отмечается, обычно улучшение удается людям почувствовать спустя месяц.

По рассказам потребителей, помогает это средство и при проблемах с кровообращением, а также на фоне застарелого радикулита. Благодаря тому, что описываемый препарат отлично нормализует обращение крови, больным всегда удается намного лучше почувствовать себя.

Некоторым врачи назначают это лекарство после удаления грыжи. Отмечается, что в подобном случае благодаря данному средству значительно уменьшаются боли и расслабляются мышцы. Таким образом, большинством потребителей в отзывах отмечается, что этот медицинский препарат очень эффективный. Но в любом случае непосредственно перед его применением обязательно каждому надо проконсультироваться со специалистом.

Мы рассмотрели, от чего таблетки «Сирдалуд» назначаются.

Не рекомендуется одновременное применение Сирдалуда с умеренными ингибиторами фермента CYP1A2. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сирдалуд содержит лактозу и не рекомендуется пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме Сирдалуда с лекарственными средствами, которые способствуют пролонгации интервала QT. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и/ или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд® таким пациентам.

Перед применением Сирдалуда пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, и поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата пациентам пожилого возраста

Гипотензия

Во время лечения Сирдалудом (См. раздел «Побочное действие»), а также как результат взаимодействия с ингибиторами фермента CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), может возникнуть гипотензия. Наблюдались такие тяжелые проявления гипотензии, как потеря сознания и сосудистая недостаточность.

Синдром отмены

При внезапной отмене, после приема Сирдалуда в течение длительного времени и/или большими суточными дозами и/или одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдалось возникновение гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение Сирдалудом следует прекращать постепенно, снижая дозировку. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Побочное действие»).

Печеночная дисфункция

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы один раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как тошнота, анорексия, утомляемость. Когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Почечная недостаточность

Больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) до 6 раз сильнее подвержены воздействию тизанидина, чем пациенты с нормальной почечной функцией. Поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг один раз в день. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Фармакокинетика»).

Реакции гиперчувствительности.

Были зарегистрированы связанные с приемом тизанидина аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отёк, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение одного-двух дней после приёма первой дозы препарата. При развитии анафилактической реакции, или отека Квинке с анафилактическим шоком, или затруднения дыхания, следует немедленно прекратить лечение Сирдалудом и начать оказание соответствующих неотложных медицинских мероприятий.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами

Пациентам, у которых отмечается сонливость, головокружение или какие-либо другие симптомы гипотензии, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, от управления транспортными средствами или от работы с машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые ингибируют CYP1A2, может привести к повышению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).

Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые индуцируют активность фермента CYP1A2, может привести к снижению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Понижение уровня тизанидина в плазме крови может уменьшить терапевтический эффект от приема Сирдалуда.

Взаимодействия, которые обусловливают противопоказания

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые ингибируют CYP450 1А2, противопоказано. Совместный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.

В случае клинически выраженной длительной гипотензии возможно развитие сонливости, головокружения и сниженной психомоторной активности.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).

Взаимодействия, приводящие к тому, что совместное применение лекарственных средств нежелательно

Не рекомендуется принимать Сирдалуд с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин. (См. раздел «Меры предосторожности»).

Взаимодействия, которые следует принять во внимание

Сирдалуд следует принимать с осторожностью с лекарственными средствами, которые пролонгируют интервал QT (включая, но не ограничиваясь цисапридом, амитриптилином и азитромицином). (См. раздел «Меры предосторожности»).

Антигипертензивные лекарственные средства

Одновременное применение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов возникала гипертензия и тахикардия после внезапной отмены Сирдалуда, когда он принимался одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Побочное действие»).

Рифампицин

Одновременное применение Сирдалуда с рифампицином приводит к снижению концентрации тизанидина в 2 раза. Поэтому терапевтический эффект от приема Сирдалуда может быть снижен при одновременном лечении рифампицином, что может оказаться клинически значимым для некоторых пациентов. Следует избегать длительного совместного приема, а если это необходимо, требуется тщательная корректировка (увеличение) дозирования.

Курение

Прием Сирдалуда курящими пациентами мужского пола (которые выкуривают более 10 сигарет в день) приводит к снижению системного воздействия тизанидина примерно на 30 %. При длительном лечении курящих пациентов мужского пола может потребоваться прием больших, чем обычно, доз.

Алкоголь

Во время лечения Сирдалудом следует сводить к минимуму или избегать употребления алкоголя, т.к. это может повысить вероятность возникновения побочных явлений (таких, как седативный эффект и гипотензия). Сирдалуд может усилить подавляющий эффект алкоголя на центральную нервную систему.

Возможные взаимодействия

Седативные, снотворные (такие, как бензодиазепин или баклофен) и другие, напр., антигистаминные лекарственные средства, могут усиливать седативное действие тизанидина.

Следует избегать прием Сирдалуда одновременно с другими альфа-2-адреномиметиками (такими, как клонидин) из-за того, что они могут оказывать дополнительный гипотензивный эффект.

Беременность, грудное вскармливание, фертильность

Беременность

Поскольку контролируемые исследования тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза явно превышает возможный риск.

Тест на беременность

Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется выполнить тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.

Контрацепция

Следует иметь в виду, что выполненные исследования на животных продемонстрировали вред тизанидина для развивающегося плода. Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные контрацептивные средства (методы, которые обеспечивают частоту беременности менее 1%) при применении препарата Сирдалуд, во время лечения и еще 1 дня после прекращения лечения Сирдалудом.

Грудное вскармливание

В опытах на крысах было показано, что тизанидин выделяется в грудное молоко в незначительном количестве. Так как нет данных по испытаниям на людях, женщинам, кормящим грудью, препарат назначать не следует.

Фертильность

Не наблюдалось нарушения фертильности у самцов крыс в дозе 10 мг/кг/сутки, а у самок крыс в дозе 3 мг/кг/сутки. Фертильность снижалась у самцов крыс, получавших 30 мг/кг/сутки и у самок крыс, получавших 10 мг/кг/сутки. В этих дозах у крыс наблюдались материнские поведенческие эффекты и клинические признаки, в т.ч. выраженная седация, потеря веса и атаксия.

Отзывы о Сирдалуде

Согласно отзывам, Сирдалуд применяется у пациентов различных возрастных категорий. В среднем они оценивают результаты лечения им на 3,9 балла из 5. Многие больные отмечают появление неприятных побочных эффектов, среди которых преобладают усталость и сонливость. Также сообщают о значительном влиянии препарата на печень.

Врачи назначают Сирдалуд как средство симптоматической терапии, позволяющее уменьшить спазмы скелетной мускулатуры. При сильных проявлениях побочных эффектов либо отсутствии значимого результата после 3 дней лечения следует обратиться к специалисту, который скорректирует схему терапии.

Цена на Сирдалуд в аптеках

Примерная цена на Сирдалуд дозировкой 2 мг составляет 216–237 рублей, а дозировкой 4 мг – 318–350 рублей (за упаковку, содержащую 30 таблеток).

Цена Сирдалуда

Сегодня Сирдалуд можно купить практически в любой аптеке города. Он относится к числу лекарственных средств иностранного происхождения, поэтому его стоимость сложно назвать бюджетной. Несмотря на этот факт, лекарство может себе позволить даже гражданин со средним уровнем достатка.

Препарат всегда можно заменить отечественными аналогами, стоимость которых в аптечной сети несколько ниже зарубежного медикамента. Также сэкономить средства на приобретении лекарства позволяют интернет-аптеки, где цена на Сирдалуд несколько отличается от заявленной в аптеках города.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа2-рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге. Так как чрезмерный мышечный тонус провоцируется именно по такому механизму, при его подавлении наблюдается снижение мышечного тонуса. Кроме миорелаксирующих свойств, тизанидин характеризуется также центральным анальгезирующим эффектом умеренной выраженности.

Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений. Миорелаксирующий эффект, измеряемый посредством «маятникового» теста и по шкале Ашворта, и побочные действия (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений) определяются содержанием тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Тизанидин всасывается практически полностью и достаточно быстро. Его максимальный уровень в плазме крови регистрируется приблизительно через 1 час после приема Сирдалуда. Вещество в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень, благодаря чему биодоступность в среднем достигает примерно 34%. Максимальная концентрация тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема лекарственного средства в дозе 4 мг соответственно.

После достижения равновесного состояния при внутривенном введении средний объем распределения равен 2,6 л/кг. Тизанидин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%.

Большая часть тизанидина (около 95%) быстро метаболизируется в печени. In vitro процессы метаболизма, в которых принимает участие данное соединение, осуществляются с помощью изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты не отличаются фармакологической активностью.

Период полувыведения активного компонента Сирдалуда из системного кровотока в среднем колеблется от 2 до 4 часов. Примерно 70% принятой дозы выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 4,5% тизанидина.

При приеме 4 мг Сирдалуда в виде таблеток одновременно с приемом пищи изменений в фармакокинетике тизанидина не наблюдается. Даже с учетом возрастания максимальной концентрации вещества в крови на треть при приеме после еды данный эффект не имеет клинического значения. В этом случае степень и скорость всасывания не изменяются.

Для тизанидина при приеме в дозах 1–20 мг характерна линейная фармакокинетика.

У пациентов с дисфункциями почек (КК меньше или равен 25 мл/мин) максимальный уровень тизанидина в плазме крови в 2 раза превышает таковой у здоровых добровольцев. Конечный период полувыведения у таких больных составляет около 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина, которую измеряют по AUC.

Исследования фармакокинетики тизанидина у пациентов с дисфункциями печени практически не проводились. Поскольку тизанидин в основном метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 системы цитохрома, дисфункции печени могут спровоцировать увеличение системного воздействия препарата.

Достоверные сведения о фармакокинетике препарата у больных старше 65 лет отсутствуют. Фармакокинетические характеристики тизанидина не зависят от пола, а влияние на них расовой и этнической принадлежности не изучалось.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сирдалуд применяют при болезненном мышечном спазме, обусловленном функциональными и статическими заболеваниями позвоночника (поясничный и шейный синдромы), или после хирургических операций (например, операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или межпозвоночной грыжи).

Препарат также применяют при спастичности скелетных мышц при заболеваниях неврологического характера, например, при хронической миелопатии, рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет) и последствиях нарушений мозгового кровообращения.

Абсолютные:

  • тяжелые нарушения печеночной функции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду ограниченности опыта применения у данной возрастной категории);
  • одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Сирдалуд применяют с осторожностью):

  • умеренно выраженные нарушения функции печени;
  • нарушения функции почек;
  • пожилой возраст старше 65 лет.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх